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别称Tasurgratinib Succinate、タスルグラチニブコハク酸塩、TAS-120、E7090
适应症用于治疗化疗后进展的FGFR2基因融合或重排的不可切除胆道癌,通过抑制FGFR信号通路阻断肿瘤生长。
琥珀酸他舒格替尼由日本卫材株式会社自主研发,2024年9月24日首次在日本获批上市,目前尚未查询到中国的上市信息,也尚未纳入中国医保目录。
琥珀酸他舒格替尼是一种口服选择性FGFR(成纤维细胞生长因子受体)1/2/3酪氨酸激酶抑制剂,通过阻断FGFR信号通路抑制肿瘤细胞增殖。独特设计可精准靶向FGFR2融合基因异常,对胆道癌等实体瘤具有显著抗肿瘤活性。
在日本II期临床试验中,该药对FGFR2融合阳性胆道癌患者达到30.2%的客观缓解率(ORR),显著延长生存期。高选择性降低脱靶毒性,不良反应可控,为化疗失败患者提供新治疗选择。
卫材基于胆道癌基因组学研究开发此药,针对FGFR2融合基因(占胆道癌15-30%)设计。2023年12月提交上市申请,2024年9月获批,成为全球首个针对该靶点的胆道癌靶向药物。
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