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别称卡比替尼、Cotellic、考比替尼片、Cotellic
适应症联合BRAF抑制剂治疗BRAF V600E或V600K突变的晚期黑色素瘤,需在医生指导下使用,并严格遵循用药方案。
考比替尼由美国Exelixis公司研发,瑞士罗氏(Roche)联合开发,2015年11月获美国FDA批准上市,目前在中国未获批上市,但已在部分国家或地区上市。
考比替尼是一种口服的MEK抑制剂,通过选择性抑制MEK1/2蛋白,阻断MAPK信号通路,减缓肿瘤细胞生长。它主要用于联合BRAF抑制剂治疗BRAF V600E或V600K突变的晚期黑色素瘤。
该药物推荐剂量为每日60mg,连续服用21天后停药7天,28天为一周期。常见不良反应包括腹泻、光敏反应、恶心等,严重副作用如心肌病、视网膜病变需定期监测。用药前需检测BRAF突变状态,仅突变阳性患者适用。
考比替尼在中国未上市,但为黑色素瘤患者提供了新的治疗选择。疗效显著,但需严格遵循用药方案,避免与强或中度CYP3A抑制剂/诱导剂联用,注意防晒以减少光敏反应风险。
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