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别称劳拉替尼、博瑞纳、LORBRENA
适应症洛拉替尼适用于治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性或ROS1阳性的局部晚期及转移性非小细胞肺癌患者。
洛拉替尼的生产公司为美国辉瑞制药,2018年在美国和日本获批上市;2019年在欧洲获批;2022年4月在中国获批上市,成为国内首款获批的第三代ALK抑制剂。已经纳入我国国家医保药品目录。
洛拉替尼是一种第三代ALK/ROS1酪氨酸激酶抑制剂,通过抑制ALK或ROS1蛋白的活性,阻断肿瘤细胞的生长信号,尤其适用于ALK阳性或ROS1阳性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。它对前两代ALK抑制剂耐药或治疗后复发的病例具有显著疗效,能穿透血脑屏障,有效控制脑转移病灶。
多项研究证实,洛拉替尼可显著延长ALK阳性NSCLC患者的无进展生存期,并已被NCCN指南推荐为ALK阳性晚期NSCLC治疗的一线优选药物,能更有效地抑制ALK基因的多种耐药突变,为ALK阳性NSCLC患者提供了新的治疗选择。
洛拉替尼的常见副作用包括高胆固醇血症、高甘油三酯血症、中枢神经系统反应(如头晕、记忆力减退)等,需定期监测相关指标。剂量调整需根据患者耐受性,避免与强效CYP3A抑制剂联用。用药期间应注意观察患者症状变化,及时处理不良反应。
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