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别称泰立沙、Tykerb、甲苯磺酸拉帕替尼片、泰克布
适应症用于联合卡培他滨治疗HER2过表达、既往接受过蒽环类、紫杉醇和曲妥珠单抗治疗的晚期或转移性乳腺癌。
拉帕替尼原研公司为英国葛兰素史克公司,2007年3月获美国FDA批准上市;2008年6月获欧洲EMA批准;2009年4月获日本PMDA批准;2013年3月在中国上市,已纳入2023年国家医保目录。
拉帕替尼是一种口服的小分子酪氨酸激酶抑制剂,通过双重阻断HER2和EGFR信号通路,抑制肿瘤细胞增殖。主要用于HER2阳性晚期乳腺癌,尤其适用于对曲妥珠单抗耐药或疾病进展的患者,可延长无进展生存期。
临床研究表明,拉帕替尼能透过血脑屏障,对HER2阳性乳腺癌脑转移疗效显著。与卡培他滨联用时,可提高客观缓解率并延长总生存期。心脏毒性低于传统化疗药物,且停药后心脏功能可逆。
拉帕替尼还获批与来曲唑联用,治疗激素受体阳性、HER2过表达的绝经后妇女转移性乳腺癌(需曾接受激素治疗)。用药期间需监测腹泻、皮疹等副作用,并定期检查肝肾功能及心电图。
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