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别称迈吉宁、曲美替尼二甲磺酸盐、Mekinist
适应症用于治疗BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤,可单药或与达拉非尼联用。
曲美替尼由葛兰素史克研发,后由诺华制药负责全球商业化。2013年5月29日获美国FDA批准上市。2022年3月在中国获批上市,目前已经纳入医保。
曲美替尼是一种高选择性的MEK1/2抑制剂,通过阻断MAPK信号通路中的关键酶MEK,抑制BRAF V600E/K突变肿瘤细胞的增殖。单药适用于不可切除或转移性黑色素瘤,或与达拉非尼联用扩大适应症。
临床研究显示,曲美替尼联合达拉非尼可显著延长BRAF突变患者的无进展生存期(PFS)和总生存期(OS),但需警惕发热、皮疹、结肠炎等不良反应。
在中国医保覆盖下,患者经济负担大幅降低,但需严格遵循适应症用药,定期监测心脏功能、眼部健康及皮肤毒性。
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