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适应症主要用于治疗ROS1基因突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者,尤其是对于既往未接受过ROS1抑制剂治疗的患者。
瑞普替尼于2020年5月首次在美国获得FDA批准上市,用于治疗ROS1阳性非小细胞肺癌患者。2024年5月,该药在中国经国家药品监督管理局批准正式上市,并于同年11月被纳入国家医保药品目录。
瑞普替尼是第二代ROS1抑制剂,同时也是一种新一代广谱酪氨酸激酶抑制剂(TKI)。能克服传统TKI对ROS1 G2032R等耐药突变的局限性,显著延长患者生存期,并对脑转移病灶展现出良好的疗效。
瑞普替尼(Repotrectinib)最初由Turning Point Therapeutics公司研发。2022年,百时美施贵宝(Bristol-Myers Squibb)收购了Turning Point Therapeutics,并由百时美施贵宝生产和销售。
瑞普替尼需经基因检测确认ROS1阳性非小细胞肺癌后口服,在服用期间需监测肝功能及QT间期。
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