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别称飞尼妥、Afinitor
适应症依维莫司适用于治疗晚期肾细胞癌、胰腺神经内分泌瘤、乳腺癌及结节性硬化症相关肿瘤,通过抑制mTOR通路发挥抗肿瘤及免疫调节作用。
依维莫司由瑞士诺华制药公司研发。该药品已在中国上市,上市时间为2013年6月22日,已被纳入中国医保目录乙类。此前于2009年3月获得美国FDA批准上市,并在欧洲等多个国家和地区获批。
依维莫司是一种mTOR选择性抑制剂,通过与胞内蛋白FKBP12结合形成抑制性复合体mTORC1,阻断mTOR信号通路。这一作用机制可减少血管内皮生长因子的表达,抑制肿瘤细胞的生长和增殖。
除了抗肿瘤作用外,依维莫司还具有免疫抑制作用,可用于治疗结节性硬化症相关的肿瘤。口服片剂形式方便患者服用,但需注意肝功能损伤患者的剂量调整,避免药物暴露量增加导致的不良反应。
依维莫司在临床研究中显示出显著的疗效,能够延长患者的无进展生存期。使用过程中需警惕口腔炎、间质性肺炎等副作用,并定期监测肌酐、血糖和血脂等指标。
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