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别称比美替尼、Mektovi
适应症主要用于治疗携带BRAF V600E或V600K基因突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。
比美替尼由Array BioPharma公司研发，是一种靶向MEK1/2的小分子抑制剂，通过阻断MAPK信号通路中的关键激酶，抑制BRAF基因突变驱动的肿瘤生长。其开发基于COLUMBUS等临床试验的积极结果。
2018年6月获FDA批准，联合康奈非尼治疗BRAF V600E/V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤，截止目前尚未在中国上市，也未纳入国家医保目录，但已有仿制药面世。
比美替尼是两种蛋白的可逆抑制剂，即丝裂原激活的细胞外信号调节激1(MEK1)和MEK2。它们是细胞外信号相关激酶(ERK)通路的上游调节因子，阻断它们可抑制细胞外信号相关激酶(ERK)磷酸化以及BRAF突变的活力和MEK依赖性磷酸化。
BRAF突变是BRAF基因的自发性改变，导致其功能异常，启动并持续激活该蛋白。在开始比美替尼治疗之前，患者需确认肿瘤标本中是否存在BRAF V600E或V600K突变。
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