比美替尼(Binimetinib)

别称比美替尼、Mektovi

适应症主要用于治疗携带BRAF V600E或V600K基因突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。

比美替尼由Array BioPharma公司研发，是一种靶向MEK1/2的小分子抑制剂，通过阻断MAPK信号通路中的关键激酶，抑制BRAF基因突变驱动的肿瘤生长。其开发基于COLUMBUS等临床试验的积极结果。

温馨提示：药品图片来自网络，仅供参考；如遇新包装上市，可能存在上新滞后，请以实物为准

比美替尼(Binimetinib)的简介

2018年6月获FDA批准，联合康奈非尼治疗BRAF V600E/V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤，截止目前尚未在中国上市，也未纳入国家医保目录，但已有仿制药面世。

比美替尼是两种蛋白的可逆抑制剂，即丝裂原激活的细胞外信号调节激1(MEK1)和MEK2。它们是细胞外信号相关激酶(ERK)通路的上游调节因子，阻断它们可抑制细胞外信号相关激酶(ERK)磷酸化以及BRAF突变的活力和MEK依赖性磷酸化。

BRAF突变是BRAF基因的自发性改变，导致其功能异常，启动并持续激活该蛋白。在开始比美替尼治疗之前，患者需确认肿瘤标本中是否存在BRAF V600E或V600K突变。

【英文名称】

Binimetinib

【其他别称】

比美替尼、Mektovi

【适应症】

主要用于治疗BRAF V600E/V600K突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤，以及BRAF V600E突变阳性的转移性非小细胞肺癌。它通过阻断MEK信号通路抑制肿瘤生长，常与BRAF抑制剂联合使用以增强疗效。

【剂型】

片剂

【主要成分】

Binimetinib比美替尼

【规格】

美国Array BioPharma：15mg*84片

【性状】

黄色/深黄色，无刻痕双凸椭圆形薄膜包衣片，一面压印有风格化的“A”，另一面压印有“15”

【有效期】

24个月

【存储方法】

储存温度为 20°C 至 25°C（68°F 至 77°F）；允许温度波动在 15°C 至 30°C（59°F 至 86°F）之间[。