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别称甲磺酸达拉非尼、达帕非尼、GSK2118436、Tafinlar
适应症适用于BRAF V600突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤、转移性NSCLC及甲状腺未分化癌,尤其对联合曲美替尼治疗的患者疗效显著。
达拉非尼由葛兰素史克(GSK)研发。2013年5月,美国FDA批准达拉非尼用于治疗携带BRAF V600E突变的不可切除或转移性黑色素瘤。2019年12月,中国NMPA批准达拉非尼上市,已纳入中国医保目录。
达拉非尼是一种口服BRAF激酶抑制剂,通过特异性抑制BRAF蛋白的激酶活性,阻断MAPK信号通路,抑制癌细胞的生长和分裂。
该药物主要用于治疗携带BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤,也可与曲美替尼联合用于BRAF V600突变阳性的转移性NSCLC和甲状腺未分化癌的治疗。
达拉非尼与曲美替尼联合使用可全面抑制MAPK通路的上下游靶点,显著提高疗效,但需注意可能发生的新发恶性肿瘤、出血、心肌病等不良反应,用药期间需定期监测。
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