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别称莫博赛替尼、安卫力、Exkivity
适应症用于治疗铂类化疗进展后的EGFR ex20ins突变局部晚期或转移性非小细胞肺癌,通过抑制突变EGFR信号通路控制肿瘤生长。
莫博替尼的研发公司为日本武田制药,2021年9月获美国FDA加速批准上市,用于治疗EGFR ex20ins突变的非小细胞肺癌。2023年1月11日获中国国家药监局附条件批准上市,成为国内首个针对EGFR ex20ins突变的口服靶向药。尚未纳入国家医保目录,患者需自费购买。
莫博替尼是一种口服的小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI),通过选择性抑制EGFR和HER2第20号外显子插入突变,阻断肿瘤细胞的增殖与生长。作为全球首个获批针对EGFR ex20ins突变的口服疗法,客观缓解率达28%-43%,中位无进展生存期为7.3个月,显著改善了此类患者的预后。
该药适用于铂类化疗进展后的局部晚期或转移性EGFR ex20ins突变NSCLC成人患者。推荐剂量为160mg/日,口服,可与食物同服或单独服用。需整粒吞服,不可咀嚼或溶解胶囊内容物。若漏服超过6小时,无需补服,次日按原计划继续用药。
常见不良反应包括腹泻(85%)、皮疹(45%)和恶心(30%),多数为1-2级。需定期监测心电图(QTc间期)和电解质,避免与CYP3A抑制剂联用。对于严重腹泻或QTc延长(>500ms)患者,需暂停用药并调整剂量至120mg/日或80mg/日,甚至永久停药。
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