福巴替尼(LYTGOBI)的说明书

福巴替尼(LYTGOBI)，又称futibatinib，是一种口服生物利用度高、选择性强、不可逆的成纤维细胞生长因子受体(FGFR)抑制剂。但该药物尚未在国内上市，患者无法直接通过正规渠道获取。在使用时，务必遵循医生的建议，密切监测不良反应。

(一)适应症

福巴替尼(LYTGOBI)是一种激酶抑制剂，适用于治疗成人患者的以下情况：

不可切除、局部晚期或转移性肝内胆管癌，且经检测确认存在成纤维细胞生长因子受体2(FGFR2)基因融合或其他重排。本适应症基于加速审批程序获批，依据为总体缓解率(ORR)和缓解持续时间(DoR)。需通过后续验证性临床试验进一步确认临床获益。

(二)用法用量

1.患者选择

治疗前需通过分子检测确认肿瘤存在FGFR2基因融合或重排。

2.推荐剂量

剂量：20mg(4mg片剂×5片)口服，每日一次，直至疾病进展或出现不可耐受毒性。

服用方式：整片吞服，可与食物同服或空腹服用。若漏服超过12小时或服药后呕吐，无需补服福巴替尼，按原计划下次剂量继续治疗。

3.剂量调整(针对不良反应)

首次减量：16mg(4mg片剂×4片)，每日一次。

第二次减量：12mg(4mg片剂×3片)，每日一次。若仍无法耐受，永久停药。

不良反应处理方案：

视网膜色素上皮脱离(RPED)：

若14天内缓解，维持当前剂量；若未缓解，暂停治疗直至缓解，恢复时降低剂量。

高磷血症：

血清磷酸盐≥5.5-7mg/dL：维持剂量，启动降磷治疗，每周监测血磷。

血清磷酸盐>7-10mg/dL：减量并加强降磷治疗；若2周内未降至≤7mg/dL，进一步减量或暂停治疗。

血清磷酸盐>10mg/dL：暂停治疗直至血磷≤7mg/dL，恢复后减量；若2次暂停后仍无法达标，永久停药。

其他≥3级非血液学毒性：暂停治疗至恢复至≤1级，血液学毒性恢复后可恢复原剂量，其他毒性恢复后减量。

4级毒性：永久停药。

(三)适用人群

成人患者(≥18岁)，经分子检测确认存在FGFR2基因异常，且既往接受过至少一次系统性治疗的不可切除或转移性肝内胆管癌患者。

(四)禁忌症

尚未明确。

(五)副作用

常见不良反应(≥20%)

皮肤及皮下组织：指甲毒性、脱发、皮肤干燥、手足综合征。

消化系统：便秘、腹泻、口干、口腔炎。

全身症状：疲劳、肌肉骨骼疼痛、关节痛。

实验室异常：高磷血症、血肌酐升高、低钠血症、转氨酶升高。

严重不良反应

眼部毒性：视网膜色素上皮脱离、干眼症。

高磷血症相关并发症：软组织钙化、血管钙化。

胚胎-胎儿毒性。

(六)注意事项

1.眼部毒性

治疗前、治疗最初6个月每2个月、之后每3个月进行一次全面眼科检查(含光学相干断层扫描)。如出现视觉症状(如视物模糊、闪光感)需紧急眼科评估；使用人工泪液缓解干眼症。

2.高磷血症

患者在治疗期间定期检测血磷水平，启动低磷饮食及降磷治疗(如磷酸盐结合剂)。血磷≥5.5mg/dL时需干预，>7mg/dL需调整剂量或暂停治疗。

3.胚胎-胎儿毒性

育龄期女性及男性患者需在治疗期间及末次给药后1周内采取有效避孕措施。

(七)治疗效果

福巴替尼通过抑制FGFR信号通路，显著延长FGFR2基因异常胆管癌患者的缓解持续时间，临床研究显示其可诱导持久的肿瘤缓解。具体疗效数据需参考临床试验结果(如TAS-120-101研究)。

(八)药物相互作用

P-gp与强效CYP3A双重抑制剂(如伊曲康唑)：避免联用，可能升高富替巴替尼血药浓度，增加毒性风险。

P-gp与强效CYP3A双重诱导剂(如利福平)：避免联用，可能降低富替巴替尼疗效。

2.福巴替尼对其他药物的影响

P-gp或BCRP底物(如地高辛)：需密切监测毒性，必要时调整剂量。

(九)储存条件

20°C–25°C(允许短时存放于15°C–30°C)。

【温馨提示】：部分商品说明书更换频繁，请以商品实物为准。