卢卡帕利(Rubraca)都有哪些作用功效

卢卡帕利(Rubraca)作为PARP抑制剂类药物，在特定基因突变相关的恶性肿瘤治疗中展现出独特作用机制和临床价值。该药物通过干扰肿瘤细胞DNA修复过程发挥抗肿瘤效应，已获批用于卵巢癌和前列腺癌的治疗。

卢卡帕利(Rubraca)都有哪些作用功效

核心作用机制

卢卡帕利通过选择性抑制PARP酶活性干扰肿瘤细胞DNA修复过程。这种靶向作用使其在特定基因突变患者中产生"合成致死"效应。

PARP酶抑制作用

药物可高效抑制PARP-1、PARP-2和PARP-3的酶活性，阻断DNA单链断裂修复途径。这种作用导致DNA损伤累积，最终引发肿瘤细胞凋亡。

合成致死效应

在BRCA基因突变的肿瘤细胞中，卢卡帕利通过同时阻断PARP介导的修复和HR缺陷，产生协同致死效果。这种机制使其对特定基因背景肿瘤具有高度选择性。

获批适应症

卢卡帕利已获FDA批准用于两种主要适应症，为特定基因突变患者提供靶向治疗选择。

卵巢癌相关适应症

用于BRCA突变复发性卵巢癌的维持治疗，适用于对铂类化疗有反应的患者。该适应症基于无进展生存期获益获得加速批准。

前列腺癌适应症

获批治疗BRCA突变转移性去势抵抗性前列腺癌，适用于既往接受过雄激素受体治疗和紫杉烷类化疗的患者。该适应症基于客观缓解率数据获批。

临床治疗优势

相比传统化疗方案，卢卡帕利在特定患者群体中展现出显著治疗优势。

精准靶向治疗

药物仅对携带BRCA突变的肿瘤细胞产生显著杀伤作用，减少对正常细胞的影响。这种选择性提高了治疗安全性。

维持治疗价值

在卵巢癌维持治疗中，可延长铂敏感患者的无进展生存期。为复发患者提供新的治疗选择。

药物特性信息

卢卡帕利具有特定的药物学特征和制剂规格，了解这些信息有助于合理用药。

剂型规格

市售片剂有200mg和300mg两种规格。200mg片剂为蓝色圆形薄膜衣片，带有"C2"标识。

全球上市情况

2016年12月获FDA批准上市，后在瑞士获批。目前国内尚未上市，但有印度等地的仿制药可供选择。

用药注意事项

使用卢卡帕利需关注多项重要事项，以确保治疗安全和有效。

药物相互作用

与CYP酶底物药物联用可能增加后者血药浓度。包括咖啡因、地高辛等多种常用药物需谨慎联用。

特殊人群用药

育龄妇女需采取可靠避孕措施。老年患者可能需要更密切的监测。