利特昔替尼的详细说明书

利特昔替尼（Ritlecitinib）是辉瑞公司研发的口服激酶抑制剂，主要用于治疗12岁及以上青少年及成人的重度斑秃。其作用机制通过抑制JAK3和TEC激酶信号通路，调节免疫反应以促进毛发再生。本文将全面解析利特昔替尼的药物特性、临床应用规范及安全用药指南，为患者提供科学参考。

药物基础信息解析

药品名称与核心成分

利特昔替尼商品名为Litfulo®，化学名称为甲苯磺酸利特昔替尼，剂型为50mg不透明胶囊，胶囊体呈黄色，胶囊帽为蓝色，瓶身印有“RCB 50”标识。该药物属于选择性激酶抑制剂，通过靶向抑制JAK3和TEC家族激酶，阻断异常免疫信号传导。

生产方面，老挝卢修斯制药厂推出50mg×28粒规格，市场价格约132美元/盒。辉瑞公司原研产品于2023年6月通过美国FDA批准上市，同年10月在中国获批，目前尚未纳入国家医保目录。

药代动力学特征

口服利特昔替尼后1小时内达血浆峰浓度，绝对生物利用度约64%。药物代谢主要通过CYP3A4和CYP1A2酶系统，因此需避免与CYP3A诱导剂（如利福平）或强效抑制剂联用，以防血药浓度波动引发疗效减弱或毒性增加。

轻度至中度肝损伤患者无需调整剂量，但严重肝功能障碍者禁用。药物半衰期约14小时，建议育龄女性在治疗期间及停药后1周内采取有效避孕措施。

临床应用规范与禁忌

适应症与用药方案

本品唯一获批适应症为治疗符合条件的严重斑秃患者，包括广泛性脱发且传统治疗无效的难治性病例。推荐剂量为每日50mg，整粒吞服，可与食物同服或空腹服用。若漏服超过8小时，无需补服，次日按原计划继续用药。

特殊人群用药指导

12岁以下儿童安全性未确立，65岁以上老年患者无需调整剂量但需加强感染监测。妊娠期用药数据有限，仅在明确获益大于风险时使用；哺乳期女性服药期间及停药后14小时内应暂停哺乳。

禁忌联用药物包括其他JAK抑制剂、生物制剂及强效免疫抑制剂。用药前应完成乙肝、结核筛查，治疗期间每3个月监测血常规及肝功能指标。

安全风险管理与监测

常见不良反应谱

超10%患者报告头痛、腹泻、痤疮等轻度反应，1%-10%患者可能出现带状疱疹、血肌酸激酶升高、特应性皮炎等。需警惕严重感染（如肺炎）、血栓栓塞事件及恶性肿瘤风险，用药前建议接种肺炎球菌疫苗及灭活流感疫苗。

禁忌症与停药指征

对本品活性成分过敏者禁用。发生3级及以上过敏反应、心血管毒性或肝毒性时，需暂停用药并评估是否减量或永久停药。严重肝损伤（Child-Pugh C级）患者禁止使用。

长期用药注意事项

日常管理规范

治疗期间避免接种活疫苗，定期进行皮肤检查以监测新发恶性肿瘤。出现发热、呼吸困难等感染征象时应立即就医。药物需储存在15-30℃环境中，原包装保存，有效期24个月。

用药依从性教育

建议患者设定每日固定服药时间，使用药盒辅助提醒。治疗初期每4周随访评估疗效，毛发再生通常需3-6个月显现。如疗效不佳，需由皮肤科医生评估是否调整治疗方案，切勿擅自增减剂量。