莫洛替尼(Momelotinib)的说明书

为方便医患理解莫洛替尼的基本药物信息，本文根据公开说明书资料进行内容归纳。主要包括适应症、用法用量、禁忌情况、常见副作用及监测要求等内容，适用于科普阅读或临床参考。

(一)适应症

OJJAARA(莫洛替尼)片剂适用于成人中危或高危原发性骨髓纤维化(MF)或继发于真性红细胞增多症(PV)及原发性血小板增多症(ET)的骨髓纤维化合并贫血患者。

(二)用法用量

1、推荐剂量

推荐剂量为200mg，每日口服1次，可与食物同服或空腹服用。整片吞服，不可切割、压碎或咀嚼。若漏服，当日不补服，次日按常规时间服用。

2、实验室监测

用药前、治疗期间及临床需要时，监测：

全血细胞计数(CBC)及血小板，评估血小板减少及中性粒细胞减少风险；

肝功能全套(ALT、AST及总胆红素)，评估肝毒性。

3、肝功能损害患者剂量调整

严重肝损害(Child-PughC)：起始剂量减至150mg，每日1次；

轻度或中度肝损害(Child-PughA/B)：无需调整。

4、不良反应相关剂量调整

血小板减少

基线血小板≥100×10^9/L，当降至20–<50×10^9/L时，每日剂量减少50mg；

<20×10^9/L时，中断治疗，恢复至50×10^9/L后以原剂量减50mg重启；

若降至50–<100×10^9/L或<50×10^9/L，均按上述原则中断并恢复后重启，每次递减50mg，直至最低100mg/日；

中性粒细胞减少(ANC<0.5×10^9/L)

中断治疗，ANC≥0.75×10^9/L后以原剂量减50mg重启；

肝毒性(ALT和/或AST>5×ULN或>5×基线，和/或总胆红素>2×ULN或>2×基线)

中断至AST/ALT≤2×ULN或基线、胆红素≤1.5×ULN或基线，再以原剂量减50mg重启；若复发ALT/AST>5×ULN，则永久停药；

其他非血液学毒性(≥3级)

中断直至恢复至1级或基线，再以原剂量减50mg重启；

无法耐受100mg/日者：停用。

(三)适用人群

仅限成人MF合并贫血患者使用；儿童安全性及有效性尚未建立。

(四)禁忌症

无明确禁忌症。

(五)副作用

常见(≥20%)：血小板减少、出血、细菌感染、乏力、头晕、腹泻、恶心。

严重不良反应包括：严重感染(13%)、中性粒细胞减少(2%)、肝毒性(少数病例)、主要不良心血管事件(MACE)、血栓、继发恶性肿瘤。

(六)注意事项

1、感染风险

应用前排除活动性感染，监测各种感染体征，包括乙型肝炎再激活；需要时给予抗感染治疗并暂缓用药。

2、血小板及中性粒细胞减少

用药前及治疗期间定期监测CBC，出现严重减少者按剂量调整方案处理。

3、肝毒性

用药前及治疗首6个月每月检测肝功，随后根据临床需要监测；肝功能异常时按剂量调整或停药。

4、MACE

其他JAK抑制剂研究中曾报告心肌梗死、中风及心血管死亡，尤其在吸烟史及心血管危险因素患者中更需权衡利弊并监测症状。

5、血栓

其他JAK抑制剂报告深静脉及肺栓塞风险，出现相关症状时需及时评估与处理。

6、肿瘤风险

其他JAK抑制剂曾见淋巴瘤及其它肿瘤风险增加，吸烟史或既往恶性肿瘤患者应仔细评估。

(七)治疗效果

临床试验(MOMENTUM、SIMPLIFY‑1)显示，莫洛替尼可显著缓解MF相关全身症状，提高贫血患者的无输血依赖率，并明显缩小脾脏体积；在JAK抑制剂既往或初治患者中均获得一致疗效结论。

(八)药物相互作用

1、他药对本品的影响

莫洛替尼为OATP1B1/B3底物；合用OATP1B1/B3抑制剂(如利福平)可使C_max升高40%、AUC增加57%，增加不良反应风险，需监测并考虑剂量调整。

2、本品对他药的影响

莫洛替尼为BCRP抑制剂；合用BCRP底物(以瑞舒伐他汀为例)可使其C_max升高220%、AUC增加170%，推荐瑞舒伐他汀起始5mg/日，最大不超10mg/日；其它BCRP底物按相应说明书调整。

(九)储存条件

在20°C–25°C(68°F–77°F)避光、干燥处保存，允许短暂置于15°C–30°C(59°F–86°F)。请保持原包装，瓶中干燥剂不可移除，用后拧紧瓶盖防潮。

【温馨提示】：部分商品说明书更换频繁，请以商品实物为准。