色普龙(cyproterone)的说明书

色普龙由德国拜耳研发，‌1990年1月在日本上市。色普龙已在中国上市，已进入中国医保，市面上有多款仿制药。本文就色普龙的适应症、用法用量、副作用、禁忌、临床疗效等进行了详细说明。

(一)适应症

1、用于男性

用于前列腺癌患者：

1）降低在促黄体激素释放激素（LHRH）激动剂治疗中的男性性激素初始升高；

2）促黄体激素释放激素(LHRH)类似物治疗或手术治疗不适宜、无法耐受或首选口服疗法长期治疗者；

3）治疗接受LH－RH类似物治疗的病人或睾丸切除术病人的热潮红。

降低性欲倒错的冲动。

2、用于女性

雄激素化的严重体征，比如非常严重的多毛症，严重的雄激素依赖性脱发，常伴有严重的痤疮和/或脂溢性皮炎。

(二)用法用量

1、用于男性

（1）降低性欲倒错的冲动

在餐后以水送服药片。一般从每次1片、每日2次开始治疗。可能有必要将剂量增至每次2片、每日2次，甚至短时间内每次2片、每日3次。获满意效果后，应尽量以最低可能剂量来维持疗效。通常每次1/2片、每日2次已足够。在确定维持剂量或停止用药时，不要突然减少剂量，而应逐渐减少。为此，应每间隔几个星期将每日剂量减少1片，或1/2片更好。

为了稳定治疗效果，有必要长期服用醋酸环丙孕酮片，如可能，可同时采用心理治疗措施。

（2）用于前列腺癌患者

促黄体激素释放激素(LHRH)类似物治疗或手术治疗不适宜、无法耐受或首选口服疗法长期治疗者每次2片，每日2至3次（200～300mg）。在餐后以水送服药片。不要在病情改善或缓解后中止治疗，也不要减小剂量。

（3）降低在促黄体激素释放激素（LHRH）激动剂治疗中的男性性激素初始升高

开始5～7天单独服用醋酸环丙孕酮片，每次2片，每日2次（200mg），随后3～4周醋酸环丙孕酮片每次2片，每日2次（共200mg），同时按厂家推荐剂量服用（LH－RH）激动剂。

（4）治疗接受LH－RH类似物治疗的病人或睾丸切除术病人的热潮红

每天1～3片（50～150mg），如有必要，慢慢增至每次2片，每日3次（300mg）。

2、用于女性

（1）育龄妇女

妊娠妇女不得服用醋酸环丙孕酮片。因此，在开始治疗前必须排除妊娠。

对于育龄妇女，在周期的第1天（即出血的第1天）开始进行治疗，并遵循下述建议。

从周期第1天至第10天（共10天），每日于餐后以水送服醋酸环丙孕酮片2片。此外，这些妇女还要接受含孕激素－雌激素的避孕制剂，以提供必要的避孕保护并使周期保持稳定。

接受周期联合治疗的妇女每天应在固定时间服药。

21天后应停药7天，在此期间会发生撤退性出血。不管出血停止与否，请于第1个疗程开始整4个星期后（即同一个星期日期）开始联合治疗的下一个周期。

临床改善后，与雌激素-孕激素避孕制剂联合治疗的前10天醋酸环丙孕酮片每日剂量可减至1片或1/2片。

1)未发生出血

如果停药间隔期未发生出血，则必须中止治疗，并在恢复用药前排除妊娠可能。

2）漏服药物

接受周期联合治疗的妇女每天应在固定时间服药。如果服药时间超过预定时间12小时以上，那么该用药周期避孕效果将减弱。应留意所服用的避孕制剂说明书中的特殊注意事项（特别是避孕效果和对漏服药后的建议）。如果一个用药周期后未发生出血，那么在恢复服药以前应先排除妊娠可能。

漏服药物会降低疗效，并可导致经间期出血。应该不考虑漏服的醋酸环丙孕酮片（无需为补服漏服片而服用双倍剂量），而应在常规用药时间与避孕制剂同时服用。

（2）闭经妇女

治疗的第1天将被视为周期的第1天，并按一般情况遵循育龄妇女用法用量项下建议。

（3）绝经的或子宫切除后的患者

对于绝经妇女或子宫切除病人，可以单独使用醋酸环丙孕酮片，根据病情的严重程度，醋酸环丙孕酮片的平均剂量应为每次1至1/2片，每日1次，连续服用21天，随后停药7天。

(三)适用人群

成人。妊娠期、哺乳期女性，以及老人和儿童患者在医生指导下用药。

(四)禁忌

尚未明确

(五)副作用

在使用醋酸环丙孕酮片的几个星期内，由于该药物的抗雄激素和抗促性腺激素的作用，精子发生受到抑制。在停止治疗后的几个月内，精子发生会逐渐恢复。

在男性病人，醋酸环丙孕酮偶会导致男子女性型乳房（有时伴有乳头触痛），通常在停药后消退。

与其它抗雄激素治疗相同，对于男性病人，极个别病例可因醋酸环丙孕酮片对雄激素的长期抑制而发生骨质疏松。

女性病人接受联合治疗时，因排卵受到抑制而处于不孕状态。可能会发生乳房胀感。

有可能发生疲劳、精力下降，偶尔还会发生短暂的内心不宁或情绪抑郁。

可能发生体重变化。

罕见病例可能发生过敏反应和皮疹。

(六)注意事项

醋酸环丙孕酮片的降低冲动作用可被酒精的去抑制影响所减弱。

醋酸环丙孕酮片不得在青春期结束前使用，因为不能排除它对纵向生长和尚未稳定的内分泌功能轴发生不利影响。

治疗期间，应定期检查肝功能、肾上腺皮质功能和红细胞计数。

在接受醋酸环丙孕酮200～300mg治疗的病人中，曾报告有直接的肝毒性，包括黄疸、肝炎和肝衰竭，这导致了某些病例的死亡。大多数报告病例发生于前列腺癌男性。毒性与剂量相关，通常发生于治疗开始后的几个月内。应当在治疗前检查肝功能，而且只要出现提示肝毒性的任何症状或体征就应再次检查。如果证实产生了肝毒性，一般应停止使用醋酸环丙孕酮，除非可以用其它原因解释肝毒性，比如转移性疾病，在这种情况下，只有当已看到的益处超过风险时才能继续使用醋酸环丙孕酮。

与其它性类固醇一样，个别病例曾报告了良性和恶性的肝脏改变。在极个别病例，肝脏肿瘤可能会导致危及生命的腹腔内出血。如果出现了严重的上腹部主诉、肝脏大或腹腔内出血体征，应在鉴别诊断时考虑肝脏肿瘤。

如果有病人患有糖尿病，有必要进行严格的医疗监护。

用大剂量醋酸环丙孕酮片治疗时，个别病例可能会感到气短。对这种病例进行鉴别诊断时，必须包括黄体酮和合成孕激素对呼吸的兴奋作用，这种兴奋作用可能伴有低碳酸血和代偿性呼吸性碱中毒，通常认为无需治疗。

在极其罕见的病例，曾报告血栓栓塞事件的发生与使用醋酸环丙孕酮片短暂相关。但其间的因果关系似乎仍有疑问。

在开始治疗前，应对妇女进行彻底的全面体检和妇科检查（包括乳房检查和子宫颈细胞学涂片）。育龄妇女必须排除妊娠。

如果联合治疗期间不规则地出现持续出血或反复出血，必须进行妇科检查，以排除器质性疾病。

关于必要的孕激素－雌激素的联合应用，请注意该制剂产品信息中包含的所有资料。

(七)药物相互作用

对口服降糖药或胰岛素的需要可能会有变化。

(八)储存条件

遮光、密封、在干燥处保存

1.温度控制

色普龙应常温储存。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。

2.防潮防湿

选择干燥、通风良好的地方存放色普龙，防止药物受潮，湿度的变化也可能对色普龙的稳定性产生负面影响。储存时，要尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换，保持产品的质量。

3.避光保存

色普龙应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。

4.包装完整性

色普龙应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

【温馨提示】：部分商品说明书更换频繁，请以商品实物为准。