阿地白介素(Proleukin)的详细说明书

阿地白介素(Proleukin)的详细说明书

阿地白介素（Proleukin）作为一种重要的免疫治疗药物，在肿瘤治疗领域发挥着关键作用。本文将详细介绍阿地白介素的基本信息、适应症与用法用量、药代动力学与贮存方法以及用药注意事项，旨在为患者和医疗工作者提供全面、准确的药物使用指南。

基本信息

阿地白介素，英文名称为Proleukin，别称Aldesleukin，是一种由瑞士诺华公司研发的免疫治疗药物。该药物于1992年5月在美国首次获批上市，成为全球首个用于治疗成人转移性肾细胞癌的免疫疗法药物。此后，阿地白介素陆续在欧洲、日本等国家获批，临床应用扩展至恶性黑色素瘤、结肠癌等多种恶性肿瘤的治疗。

在国内，阿地白介素由北京双鹭药业等企业生产，但尚未查询到明确获批信息，市场流通以进口与国产仿制为主。目前，阿地白介素尚未在中国上市，也未进入中国医保目录，患者需全额自费购买。规格方面，瑞士诺华生产的阿地白介素规格为18×10^6IU*1瓶/盒，价格约为18000美元/盒。

阿地白介素的主要成分为阿地白介素，剂型为冻干粉注射剂，性状为白色至类白色冻干粉，重构后为澄清无色至微黄色液体。该药物作为处方药，需严格遵循医嘱使用。

适应症与用法用量

阿地白介素主要用于成人转移性肾细胞癌和成人转移性黑色素瘤的治疗。其适应靶点为IL-2R。在使用阿地白介素前，需进行全面的治疗前评估，包括血液学、生化、肝肾功能检测，评估心脏射血分数、冠状动脉疾病（如适用）、肺功能（PFTs），并排查肾、肝、中枢神经系统（CNS）损伤。同时，需确认有生殖潜力女性的妊娠状态。

阿地白介素的推荐剂量为每瓶含2200万国际单位（1.3mg），重构后每毫升含1800万国际单位（1.1mg）。给药方式需在设有重症监护设施的住院环境中静脉输注，采用15分钟静脉输注方式，每8小时一次。用药期间需定期监测血常规、肝肾功能等指标，以防范潜在不良反应。

药代动力学与贮存方法

阿地白介素的药代动力学特性表明，该药物快速分布至血管外，分布半衰期为13分钟，表观分布容积未明确，血浆蛋白结合率未提及。代谢主要在肾近曲小管代谢为氨基酸，经肾排泄（肾小球滤过和肾小管分泌），尿中原形药物极少，消除半衰期为85分钟，清除率为268mL/min。

在贮存方面，阿地白介素未开封小瓶需冷藏（2-8℃），避光保存，不可冷冻，过期禁用。重构后溶液也需在2-8℃保存，且不超过48小时，同样不可冷冻。阿地白介素的有效期为24个月。

用药注意事项

在使用阿地白介素时，需特别注意特殊人群的用药安全。孕妇禁用阿地白介素，因动物实验显示可致胚胎致死和母体毒性，可能导致胎儿伤害或流产。哺乳期女性用药期间应禁止哺乳，因尚不明确药物是否分泌至乳汁，但细胞因子可能通过乳汁影响婴儿免疫功能。有生殖潜力女性治疗期间需采取有效避孕措施，因动物数据提示可能对胎儿有害。

儿童使用阿地白介素的安全性尚未明确，缺乏相关数据，因此不建议儿童使用。老年人使用阿地白介素时，因临床研究未纳入足够老年患者，无法确定与年轻患者反应差异，需谨慎评估肝肾功能和耐受性。对于肾功能损害患者，轻度至中度损害者需密切监测肌酐，慎用；重度损害或透析患者则禁用。肝功能损害方面，严重肝功能损害者禁用，轻度损害者需谨慎并监测肝功能。

此外，阿地白介素与某些药物存在相互作用。例如，糖皮质激素可能降低阿地白介素的抗肿瘤效应，因此应避免同时使用。同时，阿地白介素与细胞色素P450（CYP）底物联用时需监测毒性，因药物可能抑制CYP酶活性，增加底物血药浓度。在使用阿地白介素期间，还应避免与已知神经毒性或肾毒性药物联用，癫痫或颅内病变患者需慎用。