爱泌罗的药代动力学是什么

爱泌罗(Elmiron)的药代动力学特征显示其口服吸收缓慢且不完全，主要通过肝脏代谢和肾脏排泄，具有特殊的蓄积特性需注意长期用药监测。以下从吸收、分布、代谢和排泄四个方面详细说明其药代动力学参数。

1 吸收特性

（1）生物利用度

口服生物利用度约为6%，与食物同服可提高吸收率。标准剂量100mg给药后，达峰时间(Tmax)为2-4小时，高脂饮食可使AUC增加约50%。

（2）稳态浓度

每日三次给药方案下，3-6个月可达稳态血药浓度。停药后药物仍可在尿液中检测长达3个月，提示组织蓄积特性。

2 分布特征

（1）蛋白结合率

血浆蛋白结合率高达94%-99%，主要与白蛋白和α-1酸性糖蛋白结合。表观分布容积为0.34L/kg，显示其分布局限于血管外间隙。

（2）组织渗透性

可穿透受损的膀胱黏膜并在病灶处蓄积，膀胱组织浓度可达血浆浓度的3-5倍。但难以通过血脑屏障和胎盘屏障。

3 代谢途径

（1）主要代谢酶

经肝脏CYP2C9和CYP3A4代谢生成8种代谢产物，其中M1代谢物具有药理活性。醛氧化酶参与次要代谢途径。

（2）药物相互作用

CYP2C9抑制剂可使原药AUC增加2倍，与华法林联用需调整剂量。UGT1A3介导的葡萄糖醛酸化是次要清除途径。

4 排泄过程

（1）消除途径

约65%经粪便排泄，30%经尿液排出，其中原形药物不足1%。肾功能不全者尿液排泄比例降至15%-20%。

（2）半衰期特征

终末消除半衰期约10-15小时，但膀胱组织半衰期达3-4天。血液透析不能有效清除药物。