阿普昔腾坦的详细说明书

阿普昔腾坦（Aprocitentan）是由瑞士Idorsia制药公司与强生联合研发的创新药物，2024年3月获美国FDA批准用于难治性高血压治疗。该药通过内皮素受体拮抗机制发挥降压作用，临床需与其他降压药联合使用。老挝卢修斯制药生产的仿制版规格为12.5mg×30片/盒，市场售价约38美元。本文将从药品特性、用药规范及注意事项三方面进行系统阐述，为患者提供科学用药指导。

药品基础信息解析

阿普昔腾坦商品名为Tryvio，主要成分为aprocitentan，剂型为黄色至橙色圆形薄膜衣片。该药2024年首次在美国上市，目前尚未进入中国市场及医保目录。研发背景显示，其作为内皮素受体拮抗剂，通过双重阻断ETA和ETB受体发挥血管扩张效应，但具体作用靶点机制尚未完全明确。

适应症与用药人群

本品获批用于联合其他降压药物治疗难治性高血压，适用于已接受至少三种降压药（包括利尿剂）仍无法控制血压的患者。需注意，65岁以上老年人及轻中度肝肾功能不全患者无需调整剂量，但儿科患者安全性和有效性尚未建立。

药物规格与存储要求

当前市场供应以12.5mg规格为主，推荐保存条件为15-30℃（59-86℉），需原包装存放并保持瓶盖密封，避免光照及潮湿环境。药品有效期为24个月，开启后应持续使用至有效期截止。

临床用药规范指南

标准治疗方案为每日一次口服12.5mg，可随餐或空腹服用。若发生漏服，禁止当日补服双倍剂量。用药前需对育龄期女性进行妊娠检测，治疗期间每月复查，停药后仍需持续监测1个月。

特殊人群用药管理

妊娠期女性禁用本品，动物实验显示可能引发胎儿畸形或死亡。哺乳期妇女用药期间应停止哺乳，因药物可能通过乳汁分泌。男性生殖毒性数据虽有限，但建议育龄期男性治疗期间采取有效避孕措施。

药物相互作用警示

目前尚无明确的药物相互作用数据，但基于同类内皮素受体拮抗剂特性，建议避免与强效CYP3A4抑制剂（如克拉霉素、伊曲康唑）联用。用药期间需监测肝功能指标，尤其对Child-Pugh B/C级肝硬化患者应加强监护。

安全性与注意事项

最常见不良反应为外周水肿（发生率≥5%）和贫血，其他报道包括头晕、头痛及胃肠道反应。用药期间应定期监测血红蛋白水平及肝肾功能，出现下肢肿胀时需评估液体潴留情况。

长期用药监护要点

建议治疗初期每2周随访血压及电解质，稳定后每月监测。需注意本品可能掩盖低血压症状，体位改变时应缓慢动作。老年患者用药期间应加强跌倒风险评估，合并糖尿病者需关注微血管并发症变化。

停药规范与替代方案

突然停药可能导致血压反跳，需逐步减量（每2周减半剂量）。如需更换治疗方案，建议过渡期使用长效钙通道阻滞剂维持血压稳定。终止治疗4周内仍需保持避孕措施，因药物半衰期可能影响生殖系统。

阿普昔腾坦为难治性高血压提供了新的治疗选择，但临床应用需严格把握适应症。患者用药前应完成生殖风险评估，治疗期间定期接受专业监测。具体用药方案调整及特殊人群使用需在心血管专科医师指导下进行，确保治疗安全性与有效性。截至目前，该药尚未在中国大陆上市，患者可通过正规跨境医疗渠道获取，用药前务必确认药品真伪及有效期。