依普利酮的药代动力学是什么

发布时间: 2025-10-17 10:07:31     文章来源:药队长     推荐人数: 171

依普利酮的药代动力学特征包括快速吸收、中等蛋白结合率及CYP3A4依赖性代谢,消除半衰期3-6小时,食物不影响吸收但需警惕CYP3A4抑制剂导致的药物蓄积。

1 吸收与分布

(1)吸收特性:口服后1.5-2小时达血浆峰浓度,绝对生物利用度约69%,25-100mg剂量范围内呈线性药代动力学。

(2)食物影响:进食不影响吸收程度,达稳态时间约2天,稳态表观分布容积42-90L。

(3)蛋白结合:血浆蛋白结合率50%,主要与α1-酸性糖蛋白结合,不优先结合红细胞。

2 代谢与排泄

(1)代谢途径:主要通过CYP3A4代谢,未发现活性代谢物,化学结构中的9,11α-环氧基是代谢位点。

(2)排泄比例:32%经粪便排出(原形<5%),67%经尿液排出(原形<5%),总清除率10L/h。

(3)消除特点:半衰期3-6小时,表观清除率与剂量无关,重复给药无显著蓄积。

3 特殊影响因素

(1)酶抑制剂:强效CYP3A4抑制剂(如酮康唑)可使血药浓度升高5倍,需调整剂量。

(2)肝功能不全:未进行系统研究,但CYP3A4活性降低可能影响代谢,需谨慎监测。

(3)肾功能不全:原形药物排泄少,轻度至中度肾功能损害无需调整剂量。

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