阿瑞匹坦(Aprepitant)的说明书

阿瑞匹坦(Aprepitant)购买时需特别注意：阿瑞匹坦为处方药，必须凭医生处方购买，用药前需严格遵循医嘱。

(一)适应症

阿瑞匹坦(Aprepitant)适用于化疗所致恶心呕吐(CINV)的预防。

胶囊剂：

联合其他止吐药，用于≥12岁患者预防初次或重复疗程的高度致吐性化疗(HEC，如大剂量顺铂)及中度致吐性化疗(MEC)相关的急性及延迟性恶心呕吐。

口服混悬剂：

联合其他止吐药，用于≥6个月患者预防HEC(包括大剂量顺铂)及MEC相关的急性及延迟性恶心呕吐。

(二)用法用量

1.推荐剂量

成人及≥12岁青少年(胶囊剂)：

HEC或MEC：第1日口服125mg，第2-3日各口服80mg。

给药时间：化疗前1小时；若无化疗，第2-3日晨服。

联用地塞米松：

HEC：第1日12mg，第2-4日各8mg；

MEC：第1日12mg，后续无需继续。

联用5-HT3受体拮抗剂：按相应药品说明书推荐剂量使用。

6个月至<12岁儿童或无法吞咽胶囊者(混悬剂)：

基于体重调整剂量(最大剂量：第1日125mg，第2-3日各80mg)：

第1日：3mg/kg，最大125mg；

第2-3日：2mg/kg，最大80mg。

联用地塞米松时剂量减半。

2.混悬剂配制与给药

配制步骤：

将4.6mL饮用水与1袋混悬剂粉末混合，轻旋20次后倒置5次，避免摇晃。

使用1mL或5mL定量给药器抽取剂量，冷藏保存≤72小时，室温下≤3小时。

给药方式：

将给药器尖端置于口腔内颊侧缓慢推注，剩余药液废弃。

(三)适用人群

≥12岁青少年及成人(胶囊剂)；≥6个月婴幼儿、儿童及无法吞咽胶囊者(混悬剂)。

(四)禁忌症

对阿瑞匹坦或制剂成分过敏者；联用匹莫齐特(Pimozide)：可能因CYP3A4抑制导致QT间期延长。

(五)副作用

1.常见不良反应

成人：疲劳(13%)、腹泻(9%)、乏力(7%)、消化不良(7%)、腹痛(6%)、呃逆(5%)、白细胞减少(4%)、脱水(3%)、ALT升高(3%)。

儿童：中性粒细胞减少(13%)、头痛(9%)、腹泻(6%)、食欲减退(5%)、咳嗽(5%)、血红蛋白降低(5%)、头晕(5%)。

2.严重不良反应(上市后监测)

皮肤反应：瘙痒、皮疹、荨麻疹、Stevens-Johnson综合征；

过敏反应：包括过敏性休克；

异环磷酰胺相关神经毒性(联用时)。

(六)注意事项

1.CYP3A4相互作用

抑制效应：阿瑞匹坦为CYP3A4底物及弱至中度抑制剂，可能升高经此酶代谢药物的血药浓度(如苯二氮䓬类、地塞米松)。

诱导效应：长期使用可能降低CYP3A4底物疗效。

2.华法林(CYP2C9底物)

可能降低INR值，需在用药后7-10天密切监测凝血功能。

3.激素避孕药

疗效可能降低，需联用非激素避孕措施(如避孕套)至末次给药后28天。

4.其他

混悬剂配制后需严格按储存条件使用，避免污染。

(七)治疗效果

阿瑞匹坦通过拮抗NK1受体，联合5-HT3拮抗剂及糖皮质激素，显著降低HEC及MEC患者的急性及延迟性恶心呕吐发生率，改善生活质量。临床研究证实其对多周期化疗的持续有效性。

(八)药物相互作用

1.阿瑞匹坦对其他药物的影响

CYP3A4底物

匹莫齐特：禁忌联用(QT延长风险)；

苯二氮䓬类(如咪达唑仑)：血药浓度升高，需减量并监测镇静效应；

地塞米松：剂量减半(HEC/MEC联用时)。

CYP2C9底物

华法林：INR降低，需加强监测。

激素避孕药：疗效下降，需备用避孕措施。

2.其他药物对阿瑞匹坦的影响

CYP3A4强抑制剂(如酮康唑)：升高阿瑞匹坦血药浓度，避免联用；

CYP3A4强诱导剂(如利福平)：降低阿瑞匹坦疗效，避免联用。

(九)储存条件

胶囊剂：常温(20-25°C)保存；

混悬剂：未配制前常温保存；配制后冷藏(2-8°C)≤72小时，室温(20-25°C)≤3小时。

【温馨提示】：部分商品说明书更换频繁，请以商品实物为准。