甲磺酸贝舒地尔片(REZUROCK)的说明书

甲磺酸贝舒地尔片(REZUROCK)是一种选择性Rho相关卷曲螺旋蛋白激酶2抑制剂，对慢性移植物抗宿主病有较好的治疗效果。目前甲磺酸贝舒地尔片已经在国内上市，本文就甲磺酸贝舒地尔片的适应症、用法用量、副作用、禁忌、临床疗效等进行了详细说明。

(一)适应症

甲磺酸贝舒地尔片(REZUROCK)用于治疗对糖皮质激素或其他系统治疗应答不充分的12岁及以上慢性移植物抗宿主病患者。

(二)用法用量

1.推荐剂量

(1)口服，每次0.2g，每日1次，直至慢性移植物抗宿主病病情出现进展需要新的系统性治疗为止。

(2)对患者进行以下用药指导：

①整片吞服，请勿切割、压碎或咀嚼本品。

②每天在大致相同的时间随餐服用本品。

③如果发生本品漏服的情况，请勿服用额外的剂量来弥补药物漏服。

(3)尚未在重度肝功能损害或肾功能损害的患者中开展甲磺酸贝舒地尔片的研究。重度肝功能损害或肾功能损害的患者，在开始甲磺酸贝舒地尔片治疗前请慎重斟酌相关风险和潜在获益。

2.针对不良反应的给药调整

(1)至少每月监测一次总胆红素、天门冬氨酸氨基转移酶和丙氨酸氨基转移酶。

3.针对药物相互作用的剂量调整

(1)强效CYP3A诱导剂

当与强效CYP3A诱导剂联合用药时，将甲磺酸贝舒地尔片的剂量增加至0.2g，每日2次。

(2)质子泵抑制剂

当与质子泵抑制剂联合用药时，将甲磺酸贝舒地尔片的剂量增加至0.2g，每日2次。

(三)适用人群

成人。妊娠期、哺乳期女性，以及老人和儿童患者在医生指导下用药。

(四)禁忌

对甲磺酸贝舒地尔片中任何成份过敏者禁用。

(五)副作用

最常见(≥20%)的不良反应(包括实验室检查结果异常)为感染、乏力、恶心、腹泻、呼吸困难、咳嗽、水肿、出血、腹痛、骨骼肌肉疼痛、头痛、血磷降低、γ-谷氨酰转移酶升高、淋巴细胞计数降低和高血压。

(六)注意事项

1.胚胎-胎儿毒性

基于甲磺酸贝舒地尔的动物研究结果及其作用机制，孕妇使用本品时可能对胎儿造成伤害。应告知孕妇本品对胎儿的潜在风险。建议有生育能力的女性患者和其女性伴侣具有生育能力的男性患者在甲磺酸贝舒地尔片治疗期间和末次给药后至少1周内采取有效的避孕措施。

(七)治疗效果

在一项甲磺酸贝舒地尔片治疗既往接受过2-5线系统性治疗且需要额外治疗的慢性移植物抗宿主病患者的随机、开放性、多中心研究中，66例患者接受甲磺酸贝舒地尔片0.2g每日一次的口服治疗。根据首次缓解至进展、死亡或开始新的慢性移植物抗宿主病系统性治疗计算的中位缓解持续时间数据较好。在获得缓解的患者中，六成的患者在缓解后至少12个月内未发生死亡或开始新的系统性治疗。

(八)药物相互作用

1.其他药物对甲磺酸贝舒地尔片的影响

(1)强效CYP3A诱导剂

甲磺酸贝舒地尔片与强效CYP3A诱导剂联合用药可降低甲磺酸贝舒地尔片的暴露量，这可能会降低甲磺酸贝舒地尔片的疗效。当与强效CYP3A诱导剂联合用药时，应增加甲磺酸贝舒地尔片的剂量。

(2)质子泵抑制剂

甲磺酸贝舒地尔片与质子泵抑制剂联合用药可降低甲磺酸贝舒地尔片的暴露量，这可能会降低甲磺酸贝舒地尔片的疗效。当与质子泵抑制剂联合用药时，应增加甲磺酸贝舒地尔片的剂量。

2.甲磺酸贝舒地尔片对其他药物的影响

(1)CYP3A底物

与甲磺酸贝舒地尔片联合用药预计可使咪达唑仑(一种敏感的CYP3A底物)的Cmax和AUC分别增加至约1.3倍和1.5倍。

(2)CYP2C9底物

与甲磺酸贝舒地尔片联合用药预期不会对CYP2C9底物(如华法林)的暴露量产生有临床意义的影响。

(3)CYP2C8底物

与甲磺酸贝舒地尔片联合用药预期不会对非OATP1B1底物的CYP2C8底物的暴露量产生有临床意义的影响。

(九)储存条件

密封，不超过25℃保存。在原包装中保存以防受潮。每次打开后应盖紧瓶盖。请勿丢弃干燥剂。请将本品放在儿童不能接触的地方。

【温馨提示】：部分商品说明书更换频繁，请以商品实物为准。