鲁卡帕尼是什么药?需要注意什么?

鲁卡帕尼(Rubraca)是一种靶向抗癌药物，属于PARP抑制剂类别，主要用于治疗特定基因突变的癌症患者。该药物通过独特的作用机制干扰肿瘤细胞DNA修复，在卵巢癌和前列腺癌治疗中显示出显著疗效，但使用时需严格遵循多项安全注意事项。

鲁卡帕尼是什么药?

药物基本特性

鲁卡帕尼是高选择性PARP-1、PARP-2和PARP-3酶抑制剂，2016年12月获FDA加速批准上市。最初适应症为BRCA基因突变的晚期卵巢癌，后扩展至铂耐药复发性卵巢癌维持治疗及转移性去势抵抗性前列腺癌。

作用机制解析

通过抑制PARP酶活性阻断肿瘤细胞DNA损伤修复途径，产生"合成致死"效应。这种机制使携带BRCA等DNA修复基因缺陷的癌细胞更易死亡，而对正常细胞影响较小。

临床适应症范围

主要适用于：BRCA突变晚期卵巢癌的二线及以上治疗；铂敏感复发性卵巢癌的维持治疗；BRCA突变转移性去势抵抗性前列腺癌。在瑞士等国家也已获批临床应用。

药代动力学特征

在240-840mg剂量范围内呈线性药代动力学。标准剂量下稳态血药浓度达1940ng/ml，生物利用度良好。平均药物积累比为3.5-6.2倍，支持每日两次给药方案。

需要注意什么?

严重血液系统风险

可能诱发骨髓增生异常综合征和急性髓系白血病，发生率约2%。需每月监测全血细胞计数，出现持续血液毒性应中断治疗并转诊血液科。

骨髓抑制管理

中性粒细胞或血小板减少时需剂量调整：首次减至500mg每日两次，二次减至400mg。若调整后毒性持续超4周需骨髓活检排除MDS/AML。

生殖毒性防护

具有明确胚胎毒性，育龄女性需在治疗期间及停药后6个月避孕。男性患者治疗期间及停药后3个月内需避孕并避免捐精。哺乳期应暂停喂养。

妊娠风险管理

用药前必须确认妊娠状态。意外妊娠应立即报告医生评估风险。动物研究显示胚胎致死和畸形风险升高，人类数据有限但需高度警惕。

特殊人群用药

轻中度肝肾功能不全者通常无需调整剂量。重度肾功能不全患者缺乏安全数据。老年患者可能敏感性增加，儿科使用尚未确立安全性。

药物相互作用

强效CYP3A抑制剂可能增加血药浓度，质子泵抑制剂可能降低吸收率。治疗期间应避免接种活疫苗以防感染风险。

储存与使用规范

正确保存方法

需在20-25℃原包装保存，避免冷冻、高温或潮湿。光照可能影响稳定性，不应转移至其他容器。包装破损或过期药物需立即丢弃。

有效期与质控

药物有效期为24个月。使用时需检查片剂完整性，避免使用变色或异常形态的药品。任何储存异常都应咨询药师。