利鲁唑片(Rilutek)的说明书

利鲁唑片是由法国赛诺菲安万特公司开发的药物，目前已经在国内上市，本文就利鲁唑片的适应症、用法用量、副作用、禁忌、临床疗效等进行了详细说明。

(一)适应症

利鲁唑片用于治疗肌萎缩性侧索硬化症(ALS)。

(二)用法用量

利鲁唑片的推荐剂量为50mg，每日口服两次。利鲁唑片应在餐前1小时或餐后2小时服用。在治疗前后需进行血清转氨酶测定。

(三)适用人群

成人。妊娠期、哺乳期女性，儿童以及老年患者在医生指导下用药。

(四)禁忌症

对利鲁唑或其任何成分有严重超敏反应史(已发生过敏反应)的患者禁用本品。

(五)副作用

最常见的不良反应(发生率大于或等于5%且大于安慰剂)是虚弱、恶心、头晕、肺功能下降和腹痛。

(六)注意事项

1.肝脏损伤

在治疗的前3个月，每月监测患者肝损伤的体征和症状，此后定期监测。如果患者的肝转氨酶水平大于正常上限的5倍，则不建议使用利鲁唑片。如果有肝功能障碍(如胆红素升高)的证据，需停用利鲁唑片。

2.嗜中性白血球减少症

据报道，在利鲁唑片治疗的前2个月内，出现了严重中性粒细胞减少症的病例(中性粒细胞绝对计数低于500/mm3)。建议患者报告发热性疾病。

3.肺间质性疾病

服用利鲁唑片的患者可能会出现间质性肺疾病，包括过敏性肺炎。如果发生间质性肺疾病，立即停用利鲁唑片。

(七) 治疗效果

1.试验设计

研究利鲁唑片在延长生存期和延迟使用替代药物(气管切开术和机械通气)以维持生存期方面的功效。对诊断为肌萎缩侧索硬化症(ALS)的成人进行随机试验，用利鲁唑或安慰剂治疗。

2.试验结果的设定

主要结局指标是利鲁唑100mg在所有时间点无气管切开术生存期的汇总风险比。次要结局包括使用100mg利鲁唑和其他剂量的利鲁唑时，死亡率随时间变化;神经功能、生活质量、肌肉力量和不良事件。

3.试验结果

在不同时间点生存率的二次分析中，100mg利鲁唑片在6、9、12和15个月时有显着的生存优势。接受利鲁唑治疗的患者比安慰剂治疗的患者保持更中度影响的健康状态的时间明显更长。

(八)药物相互作用

1.可能增加利鲁唑血药浓度的药物

CYP1A2抑制剂

与利鲁唑片同时使用强效或中度CYP1A2抑制剂(如环丙沙星、依诺沙星、氟伏沙明、甲氧沙伦、美西汀、口服避孕药、噻苯达唑、维莫非尼、齐留通)可能会增加利鲁唑片相关不良反应的风险。

2.可能降低利鲁唑血浆浓度的药物

CYP1A2诱导物

利鲁唑片(一种CYP1A底物)与CYP1A2诱导剂的联合用药没有在临床试验中进行评估;然而，体外研究结果表明，利鲁唑暴露可能会减少。较低的暴露量可能会导致疗效下降。

3.肝毒性药物

ALS患者的临床试验排除了同时服用具有潜在肝毒性药物的患者(如别嘌呤醇、甲基多巴、磺胺吡啶)。接受利鲁唑片治疗的患者服用其他肝毒性药物可能会增加肝毒性的风险。

(九)储存条件

储存在20°C至25°C受控的室温下，并避免强光照射。

【温馨提示】：部分商品说明书更换频繁，请以商品实物为准。