硫酸艾沙康唑胶囊(Cresemba)的说明书

硫酸艾沙康唑胶囊(Cresemba)是一种新型三唑类抗真菌药物，由日本安斯泰来制药与瑞士巴塞利亚药业联合研发。目前硫酸艾沙康唑胶囊已经在国内上市，本文就药品适应症、用法用量、副作用、禁忌、临床疗效等进行了详细说明。

(一)适应症

1.侵袭性曲霉病

注射剂：适用于1岁及以上儿童及成人患者。

胶囊：适用于6岁及以上且体重≥16kg的儿童及成人患者。

2.侵袭性毛霉病

注射剂：适用于1岁及以上儿童及成人患者。

胶囊：适用于6岁及以上且体重≥16kg的儿童及成人患者。

(二)用法用量

1.成人患者推荐剂量

硫酸艾沙康唑注射剂(372mg/瓶)：

负荷剂量：372mg(相当于200mg艾沙康唑)静脉输注，每8小时一次，共6剂(48小时)。

维持剂量：372mg静脉输注，每日一次，最后一次负荷剂量后12-24小时开始。

硫酸艾沙康唑胶囊(186mg/粒或74.5mg/粒)：

负荷剂量：

186mg胶囊：2粒(372mg)口服，每8小时一次，共6剂(48小时)。

74.5mg胶囊：5粒(372mg)口服，每8小时一次，共6剂(48小时)。

维持剂量：372mg口服，每日一次。

2.儿童患者推荐剂量

注射剂(372mg/瓶)：

年龄1岁至<3岁且体重<18kg：15mg/kg静脉输注，每8小时一次，共6剂(48小时)；维持剂量15mg/kg每日一次。

年龄3岁至<18岁且体重<37kg：10mg/kg静脉输注，每8小时一次，共6剂(48小时)；维持剂量10mg/kg每日一次。

体重≥37kg：372mg静脉输注，每8小时一次，共6剂(48小时)；维持剂量372mg每日一次。

胶囊(74.5mg/粒)：

体重16kg至<18kg：2粒(149mg)口服，每8小时一次，共6剂(48小时)；维持剂量2粒每日一次。

体重18kg至<25kg：3粒(223.5mg)口服，每8小时一次，共6剂(48小时)；维持剂量3粒每日一次。

体重25kg至<32kg：4粒(298mg)口服，每8小时一次，共6剂(48小时)；维持剂量4粒每日一次。

体重≥32kg：5粒(372mg)口服，每8小时一次，共6剂(48小时)；维持剂量5粒每日一次。

3.重要给药说明

静脉输注：需通过含0.2-1.2μm孔径的在线过滤器输注，输注时间≥1小时，稀释于250mL相容溶媒(0.9%氯化钠或5%葡萄糖)。

鼻胃管给药：仅限6岁及以上且体重≥16kg患者，需在复溶后1小时内完成给药。

胶囊：整粒吞服，不可咀嚼、压碎或溶解；可与食物同服或空腹服用。

(三)适用人群

成人。妊娠期、哺乳期女性，儿童以及老年患者在医生指导下用药。

(四)禁忌症

对艾沙康唑或制剂成分过敏者。

合并使用强效CYP3A4抑制剂(如酮康唑、高剂量利托那韦)或强效CYP3A4诱导剂(如利福平、卡马西平、圣约翰草、长效巴比妥类)。

家族性短QT综合征患者。

(五)副作用

1.成人常见不良反应

恶心(27.6%)、呕吐(24.9%)、腹泻(23.7%)、头痛(16.7%)、肝功能异常(17.1%)、低钾血症(19.1%)、外周水肿(15.2%)。

2.儿童常见不良反应

腹泻(26%)、腹痛(23%)、呕吐(21%)、肝功能异常(18%)、皮疹(14%)。

3.严重不良反应

肝毒性(肝炎、肝衰竭)、输液相关反应(低血压、呼吸困难)、过敏反应(包括致命性过敏反应)、QT间期缩短。

(六)注意事项

1.肝毒性监测

治疗前及治疗期间需定期监测肝功能。

2.输液反应管理

出现低血压、呼吸困难等症状时立即停止输注。

3.过敏反应

若发生严重皮肤反应(如Stevens-Johnson综合征)或过敏性休克，需永久停药并紧急处理。

4.胚胎-胎儿毒性

孕妇用药需权衡利弊，育龄女性需在治疗期间及末次给药后28天采取有效避孕措施。

药物相互作用：避免与CYP3A4底物或抑制剂/诱导剂联用，必要时调整剂量。

药物颗粒：注射剂复溶后可能形成不溶性颗粒，必须使用在线过滤器。

(七)治疗效果

硫酸艾沙康唑胶囊在侵袭性曲霉病和毛霉病的临床试验中显示出与对照药物相当的疗效，可作为一线治疗选择。对于毛霉病，其有效性基于开放标签试验及回顾性生存数据分析，但缺乏对照试验数据支持。

(八)药物相互作用

1.影响艾沙康唑浓度的药物

强效CYP3A4抑制剂(如酮康唑)：显著增加艾沙康唑暴露量(禁忌)。

强效CYP3A4诱导剂(如利福平)：显著降低艾沙康唑暴露量(禁忌)。

洛匹那韦/利托那韦：增加艾沙康唑暴露量96%，需谨慎联用。

2.受艾沙康唑影响的药物

免疫抑制剂(环孢素、西罗莫司、他克莫司)：暴露量显著增加，需监测血药浓度并调整剂量。

CYP3A4底物(咪达唑仑)：暴露量增加2倍，需减少剂量。

P-gp底物(地高辛)：暴露量增加，需监测血清浓度。

长春新碱：预测暴露量增加＜2倍，但可能加重神经毒性，避免联用。

(九)储存条件

胶囊：20-25°C保存，原包装防潮。

注射剂：未复溶的冻干粉需2-8°C冷藏；复溶后溶液室温保存≤1小时，稀释后输注液室温保存≤6小时或冷藏(2-8°C)≤24小时。

【温馨提示】：部分商品说明书更换频繁，请以商品实物为准。