泊沙康唑肠溶片的药代动力学是什么

发布时间: 2025-10-29 10:18:36     文章来源:药队长     推荐人数: 211

泊沙康唑肠溶片的药代动力学特征包括非线性吸收、广泛组织分布及肝脏代谢,其生物利用度受食物和胃酸影响显著,需特别注意给药条件对药效的影响。

泊沙康唑肠溶片的药代动力学

1、吸收特性

(1)食物影响:高脂餐可提高吸收率2.6倍,空腹给药可能导致治疗失败。

(2)pH依赖:需在胃酸环境下释放,质子泵抑制剂会降低其生物利用度54%。

2、分布特征

(1)蛋白结合率:血浆蛋白结合率达98%-99%,主要与白蛋白结合。

(2)组织渗透:在肺、肝、肾等组织中浓度可达血浆浓度的2-5倍。

3、代谢途径

(1)主要经肝脏UGT1A4酶代谢,生成无活性代谢物。

(2)CYP3A4介导的氧化代谢仅占次要途径。

4、排泄过程

(1)77%经粪便排泄,其中66%为原形药物。

(2)14%经尿液排出,消除半衰期约35小时(范围15-35小时)。

5、特殊人群差异

(1)肝功能不全者:Child-Pugh C级患者AUC增加4倍,需调整剂量。

(2)肾功能不全:无需调整剂量,但血液透析不能清除药物。

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