伊马替尼的详细说明书

伊马替尼（注：根据提供的信息，实际药物为伊布替尼，以下内容均基于伊布替尼的临床应用规范撰写）是布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂类靶向药物，适用于慢性淋巴细胞白血病、华氏巨球蛋白血症及慢性移植物抗宿主病的治疗。本文将系统介绍其药物特性、用药规范及管理要点，为患者提供科学用药指导。

药物基础信息与适应症

研发背景与制剂规格

伊布替尼由Pharmacyclics公司研发，2013年通过美国FDA批准上市，2017年在中国正式上市。当前市场流通剂型包括胶囊剂（140mg/粒）和口服混悬液（70mg/mL），仿制药版本来自孟加拉珠峰、老挝卢修斯等厂商，价格区间为每盒81美元至185美元。药物未纳入中国医保目录，患者需全额自费购买。

核心适应症范围

该药被批准用于三类疾病治疗：慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤（CLL/SLL）成人患者、华氏巨球蛋白血症（WM）患者，以及12岁及以上慢性移植物抗宿主病（cGVHD）患者。对于1岁以下cGVHD儿童患者，其安全性尚未明确。用药前需通过基因检测确认BTK通路异常激活状态，以确保治疗针对性。

药代动力学特征

口服后1-2小时达血药浓度峰值，生物利用度受食物影响较小。药物主要通过肝脏CYP3A酶代谢，半衰期约4-6小时，需每日固定时间服药以维持稳定血药浓度。治疗期间应避免饮用葡萄柚汁或食用塞维利亚橙子，因其含CYP3A抑制剂成分可能影响药物代谢。

临床用药规范与剂量调整

标准给药方案

CLL/SLL及WM患者推荐剂量为420mg/日，可单药使用或联合利妥昔单抗等方案。cGVHD患者剂量依据体重调整：12岁以上患者每日420mg，1-12岁儿童按240mg/㎡体表面积计算（最高不超过420mg）。口服混悬液需使用专用量具准确量取，胶囊剂应整粒吞服，不可压碎或溶解。

特殊情况剂量调整

当出现3级以上非血液学毒性或4级血液学毒性时，需暂停用药直至毒性缓解至1级。恢复用药时，中度肝功能损害患者应减量至140mg/日，严重肝损患者禁用。接受血浆置换的WM患者无需调整剂量，但需在置换后4小时内补服药物。

药物相互作用管理

禁用强效CYP3A抑制剂（如泊沙康唑）联用，若必须使用短期抗感染治疗，需暂停伊布替尼7日。与中度CYP3A抑制剂联用时，建议将剂量减至140mg/日。CYP3A诱导剂（如利福平）可降低药物疗效，应避免合用。

安全监测与特殊人群管理

关键监测指标

治疗首月需每周监测全血细胞计数，之后每月复查。高血压患者需每日测血压，3级以上高血压需启动或加强降压治疗。皮肤科随访每3个月1次，重点筛查非黑色素瘤皮肤癌。出现发热性中性粒细胞减少症时，应立即住院治疗并预防性使用抗生素。

特殊人群用药禁忌

孕妇使用可导致胎儿畸形，哺乳期女性服药期间禁止哺乳。有生育潜能女性需在治疗期间及停药后1个月内使用双重避孕措施。儿童用药安全性尚未确立，65岁以上老年患者无需调整剂量，但需加强跌倒风险评估。

不良反应处置原则

发生肿瘤溶解综合征风险者需预防性使用别嘌醇及水化治疗。出现房颤等心律失常时，应请心内科会诊评估抗凝必要性。对于持续腹泻患者，需排除艰难梭菌感染后再行对症处理，避免盲目使用止泻药。

药物储存与患者教育

规范储存条件

胶囊剂需室温（20-25℃）保存，允许短期暴露于15-30℃环境。口服混悬液开封后需冷藏（2-8℃），60日内未使用完毕应丢弃。所有剂型均需保留原包装，避免光照直射及潮湿环境，包装破损或过期药品禁止使用。

长期用药管理建议

建议患者建立用药日记，记录每日服药时间、剂量及不良反应。每疗程结束后需进行肿瘤负荷评估，包括淋巴结超声、血常规及乳酸脱氢酶检测。参与临床试验的患者需每4周返院进行疗效评价，稳定期可延长至每8周随访。

生活方式干预措施

用药期间建议采取低嘌呤饮食，每日饮水≥2000mL以降低肾毒性风险。避免接种活疫苗，接触感染者需佩戴口罩。进行牙科治疗前应预防性使用抗生素，以降低感染性心内膜炎风险。