他米巴罗汀(Amnolake)的说明书

他米巴罗汀代表了APL靶向治疗的重要进展，为传统治疗失败的患者提供了新的选择，但需在血液科专家指导下规范使用。目前他米巴罗汀尚未在国内上市，本文就他米巴罗汀的适应症、用法用量、副作用、禁忌、临床疗效等进行了详细说明。

一、适应症

他米巴罗汀适用于治疗经染色体检查(t(15;17)易位)或基因检测(PML-RARA基因)确诊的复发或难治性急性早幼粒细胞白血病(APL)。初发APL患者使用他米巴罗汀的有效性和安全性尚未得到充分验证。

二、用法用量

诱导缓解治疗：采用每日6mg/m²的剂量，分早晚两次在饭后口服。治疗应持续进行，直至实现骨髓缓解，但整个疗程最长不能超过8周。

剂量调整：目前每日剂量超过6mg/m²时的有效性和安全性尚不明确，而且也没有每日剂量超过12mg/m²的用药经验。

服药方式：他米巴罗汀需完整吞服，切勿碾碎或嚼碎服用，为减少药物吸收速率，建议服药期间避免同时摄入高脂肪食物。

三、适用人群

复发或难治性APL患者：这类患者经过一线治疗(如全反式维甲酸)后病情复发，或者对一线治疗没有反应。

不适用人群：初发APL患者以及他米巴罗汀完全缓解后再次复发的患者，使用他米巴罗汀的效果和安全性均未得到证实。

四、禁忌症

处于妊娠期或有妊娠可能的女性。

对他米巴罗汀任何成分有过敏史的患者。

正在服用维生素A制剂的患者。

患有维生素A过量症的患者。

五、副作用

1.严重副作用(需立即停药并处理)

分化综合征(发生率>5%)：主要症状包括发热、呼吸困难、胸腔积液、低氧血症等，严重时可能导致多器官衰竭。

感染(发生率>5%)：常见的有肺炎、败血症等。

白细胞增多症(发生率>5%)：当外周血白细胞计数超过30000/mm³时，需要采取相应的治疗措施。

间质性肺病(发生率<5%)：患者可能会出现咳嗽、呼吸困难等症状。

2.其他常见副作用(发生率>5%)

代谢异常：如高甘油三酯血症、高胆固醇血症。

皮肤反应：包括皮疹、皮肤干燥、剥脱性皮炎等。

血液系统：表现为血红蛋白减少、血小板减少等。

六、注意事项

1.治疗前评估

治疗开始前，需要通过染色体或基因检测来确诊APL。

对于外周血中原始粒细胞和早幼粒细胞之和超过1,000/mm³的患者，应先进行化疗，将其降至1000/mm³以下后再使用他米巴罗汀。

2.监测指标

定期对肝功能(如AST、ALT)、血脂(总胆固醇、甘油三酯)以及骨痛症状进行监测。

密切关注患者是否出现感染迹象、出血倾向(如DIC)以及血栓形成的症状。

3.特殊风险人群

骨未闭合的青少年：使用他米巴罗汀可能会导致骨骺过早闭合，因此需要谨慎评估治疗的获益与风险。

低胃酸患者：这类患者服用他米巴罗汀后，药物吸收可能会增加，需要对剂量进行调整。

七、治疗效果

根据说明书中的临床试验观察到，他米巴罗汀可显著降低PML-RARα融合基因转录本水平，部分患者可达分子学完全缓解。

他米巴罗汀对复发/难治性APL具有明确疗效，尤其适合特定耐药患者，但需严格筛选病例并规范管理不良反应。其临床价值随着精准医疗发展有望进一步提升。

八、药物相互作用

1.禁用联用

不能与维生素A制剂联用，否则可能会加重维生素A过量的毒性反应。

2.慎用联用

CYP3A4抑制剂(如唑类抗真菌药、大环内酯类抗生素)：与他米巴罗汀联用时，可能会使他米巴罗汀的血药浓度升高，从而增加副作用的发生风险。

CYP3A4诱导剂(如利福平、圣约翰草)：可能会降低他米巴罗汀的血药浓度，导致治疗效果下降。

制酸剂/H2受体拮抗剂：会使胃内pH值升高，进而增加他米巴罗汀的溶解度和吸收量。

九、储存条件

将他米巴罗汀置于室温环境下保存，避免阳光直射。

【温馨提示】：部分商品说明书更换频繁，请以商品实物为准。