埃拉菲布拉诺的详细说明书

埃拉菲布拉诺的详细说明书

埃拉菲布拉诺（Elafibranor）是首款获美国FDA批准用于治疗成人原发性胆汁性胆管炎的创新药物，由益普生生物制药公司研发。该药通过调节代谢与炎症通路，为传统治疗应答不佳的患者提供新选择，但其使用需严格遵循医学指导。本文将从药物特性、适应症、用药规范及注意事项四方面展开系统说明。

药物基本信息与规格

药品名称与研发背景

埃拉菲布拉诺商品名为Iqirvo，其活性成分elafibranor为过氧化物酶体增殖物激活受体（PPAR）调节剂。该药于2024年6月通过FDA优先审评通道获批，成为近十年首个突破性PBC治疗药物，目前尚未在中国上市。其研发基于对代谢综合征与肝胆疾病关联性的深入研究，通过多靶点调控改善胆管细胞功能。

规格与价格体系

原研药由益普生制药生产，规格为80mg×30粒/盒，美国市场定价约8391美元。老挝卢修斯制药推出仿制版，相同规格价格降至859美元，显著降低治疗成本。需注意，国内患者获取渠道需符合跨境医药采购规范，且该药未纳入任何国家医保目录。

剂型与物理特性

药物呈橙色圆形薄膜衣片，单片剂量80mg，一面刻有“ELA80”标识。薄膜包衣技术确保药物稳定性，推荐储存温度为15-30°C（59-86°F），需避光防潮保存。有效期长达24个月，但开封后应严格按说明书条件存放。

适应症与用药规范

核心适应症范围

本品适用于两类PBC患者：对熊去氧胆酸（UDCA）应答不足者，或无法耐受UDCA者。临床数据显示，其与UDCA联用可显著降低碱性磷酸酶水平，延缓肝纤维化进展。需强调，该药不适用于失代偿期肝硬化患者，Child-Pugh B/C级患者需停药。

剂量调整与用药时机

推荐剂量为每日80mg，可随餐或空腹服用。需特别注意与胆汁酸结合剂（如考来烯胺）的间隔时间，建议间隔至少4小时以避免相互作用。药代动力学研究显示，连续给药14天达稳态浓度，无需根据肾功能调整剂量。老年患者（≥75岁）需加强不良反应监测。

特殊人群禁忌

孕妇及哺乳期妇女禁用，具有生殖潜力女性需在治疗前确认未孕，并全程使用非激素避孕措施。完全性胆道梗阻患者禁用，用药期间出现黄疸、右上腹疼痛等肝炎症状需立即停药。儿科患者安全性尚未确立，65岁以上患者无需调整剂量。

不良反应与用药监护

常见不良反应谱

最常报告的副作用包括体重增加（15%）、腹泻（12%）、肌肉疼痛（9%）及关节痛（8%）。需警惕横纹肌溶解症风险，尤其与他汀类药物联用时，建议定期监测肌酸激酶（CPK）水平。骨折发生率较安慰剂组增加6%，需评估骨密度并补充钙剂。

肝毒性监测方案

用药前需检测基线肝功能指标，治疗期间每月监测ALT/AST水平。若转氨酶升高超3倍上限，或出现黄疸、嗜酸性粒细胞增多，应中断治疗并评估肝损伤原因。药物性肝损伤（DILI）患者禁用，自身免疫性肝炎患者需谨慎评估风险获益比。

药物相互作用管理

目前尚无明确相互作用数据，但建议避免与CYP3A4强效诱导剂联用。与华法林合用时需加强INR监测，与地高辛联用需调整剂量。储存时保持原包装完整性，避免光照与高温环境。用药期间如发生过敏反应，需永久停药并采取急救措施。

长期用药管理建议

患者需建立定期随访机制，每3个月评估肝功能、血脂及骨代谢指标。用药期间避免饮用葡萄柚汁，因其可能影响药物代谢。对于出现持续腹泻或肌肉症状者，建议暂时减量至40mg/日并密切观察。医疗团队应提供多学科支持，包括肝病专科医生、营养师及药剂师的协同管理，确保治疗安全性和有效性。