Lurbinectedin中文说明书

卢比替定（Lurbinectedin）是一种由西班牙PharmaMar公司研发的烷化剂类抗肿瘤药物，2020年获美国FDA加速批准用于治疗含铂方案化疗后进展的小细胞肺癌。该药物通过特异性结合DNA触发细胞凋亡，其脂质体剂型增强了肿瘤组织渗透性，为特定基因特征的实体瘤患者提供了新的治疗选择。本文将从药物基本信息、用法用量及特殊人群用药三个方面详细介绍该药物。

Lurbinectedin中文说明书

药物基本信息

卢比替定通用名包括Lurbinectedin、Zepzelca等，中文别称有鲁比卡丁、卢比克替定等。该药物由西班牙PharmaMar研发，通过形成DNA加合物干扰细胞周期，最终导致肿瘤细胞死亡。香港版原研药规格为4mg/瓶，两盒价格约为906美元。

作用机制

**卢比替定通过与DNA小沟中的鸟嘌呤残基结合形成加合物** ，导致DNA螺旋结构改变，进而影响DNA修复途径并引发细胞凋亡。这种独特的作用机制使其对携带特定基因特征的肿瘤具有针对性疗效。

适应症与研发背景

该药物目前主要获批用于铂类耐药或复发的小细胞肺癌，其转录组学特征指导的精准治疗策略正在拓展至卵巢癌、乳腺癌等更多适应症。作为首个海洋来源的RNA聚合酶抑制剂，代表了肿瘤分子分型治疗的新方向。

用法用量指南

卢比替定需静脉注射60分钟，标准剂量为每21天一次。根据不良反应程度需进行阶梯式剂量调整，最低可降至2mg/m2。治疗期间需密切监测血液学指标和肝功能。

剂量调整原则

出现4级中性粒细胞减少或3级血小板减少伴出血时，应暂停给药直至指标恢复，后续治疗需降低剂量。对于2级横纹肌溶解症可维持原剂量，3级以上则需永久停药。

给药方案优化

孤立性4级中性粒细胞减少患者可考虑使用G-CSF预防而非直接减量。肝功能轻度受损者通常无需调整剂量，但中重度肝损伤患者用药需谨慎评估。

特殊人群用药注意事项

育龄期患者需采取严格避孕措施，女性停药后6个月内、男性停药后4个月内仍需避孕。老年患者虽疗效相当，但更易发生严重不良事件。

妊娠与哺乳期

孕妇用药前必须确认妊娠状态，哺乳期妇女应在治疗期间及末次给药后2周内停止哺乳。动物实验显示该药具有潜在胎儿危害风险。

肝肾功能不全

轻度肝损伤或轻中度肾损伤患者通常无需调整剂量，但重度肝肾功能不全者用药数据有限。治疗期间出现2级肝毒性可维持原剂量，3级以上需减量或停药。