利鲁唑片的详细说明书

利鲁唑片（商品名力如太，英文名Rilutek）是法国赛诺菲公司研发的肌萎缩性侧索硬化症（ALS）治疗药物，1995年获美国FDA批准上市。该药通过靶向SCNA靶点调节谷氨酸代谢，主要成分为Riluzole，临床用于延缓ALS病情进展。患者需严格遵循医嘱用药，并定期监测肝功能及肺部状况。

药品基本信息与规格参数

药物身份与剂型特征

利鲁唑片为白色膜包衣片剂，每片含50mg活性成分，片身印有"RPR202"标识。该药以商品名力如太行销全球，同时存在利鲁唑、Rilutek等多种通用名称。其剂型设计便于吞咽困难患者服用，但需注意片剂完整性，避免压碎或咀嚼。

市场供应与价格体系

法国赛诺菲公司生产的原研药规格为50mg×56粒/盒，参考价格约150美元。中国境内已批准多款仿制药上市，患者可通过正规医疗机构或跨境平台获取。需特别注意药品真伪鉴别，优先选择具完整追溯码的产品，并核查生产日期及有效期。

药代动力学特性

药物口服后生物利用度约60%，达峰时间约1-2小时，半衰期约12小时。老年患者无需特殊剂量调整，但肝功能异常者需谨慎用药。其代谢受CYP1A2酶影响，与该酶系诱导剂或抑制剂联用时可能发生相互作用。

临床适应症与作用机制

核心治疗领域

本品唯一获批适应症为肌萎缩性侧索硬化症（ALS），即"渐冻症"。作为神经保护剂，通过抑制谷氨酸释放及阻断电压门控钠通道，延缓运动神经元退行性变进程。需注意其非治愈性，主要作用为延缓疾病进展。

特殊人群用药限制

妊娠期妇女禁用，哺乳期女性服药期间应停止哺乳。儿童用药安全性未确立，18岁以下患者不建议使用。老年人用药需加强肝功能监测，日本患者因代谢差异需更严密观察不良反应。

作用机制解析

通过调节突触前谷氨酸释放及抑制突触后受体激活，减少钙离子内流引发的神经毒性。该机制可延缓运动神经元丢失，但无法逆转已发生的神经损伤。临床研究显示持续用药可延长患者生存期。

用药规范与剂量调整

标准给药方案

推荐剂量为每次50mg，每12小时口服一次，每日总量不超过100mg。建议固定时间服药（如早晚餐后），若漏服应跳过当次剂量，不可加倍补服。用药周期需由神经科专科医师根据病情评估决定。

剂量调整原则

肝功能异常者需谨慎：治疗初期每月监测ALT，首年内每3个月复查，之后每年检测。当ALT升至正常值上限3倍时需增加监测频次，达5倍时必须停药。严重肝损伤（胆红素升高或转氨酶基线＞5ULN）者禁用。

药物过量处理

过量使用可能引发神经精神症状及高铁血红蛋白血症，需立即就医。治疗以对症支持为主，亚甲蓝可有效逆转严重高铁血红蛋白血症。目前缺乏特异性解毒剂，预防过量关键在于严格遵循医嘱。

用药监护与风险防控

关键监测指标

治疗期间需定期检测肝功能（每月前3月，之后每3月）、全血细胞计数及胸部影像。出现不明原因发热需立即查血常规，中性粒细胞减少时应暂停用药。间质性肺病早期症状（干咳、呼吸困难）需通过胸片排查。

不良反应管理

常见不良反应包括恶心（发生率＞10%）、肝功能异常（需定期监测）及乏力。严重不良反应如间质性肺病虽罕见但需警惕，确诊后应永久停药。多数不良反应可通过剂量调整或对症处理缓解。

药物相互作用防范

避免与CYP1A2强诱导剂（如吸烟、奥美拉唑）或抑制剂（如氟伏沙明）联用。与抗癫痫药、抗生素合用时需加强监测。用药期间应避免饮用葡萄柚汁，因其可能影响药物代谢。