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别称雷沙吉兰、Rasagiline、安齐来、Azilect、甲磺酸雷沙吉兰片
适应症用于原发性帕金森病单药治疗及联合左旋多巴治疗中重度患者,改善运动迟缓、肌肉强直和震颤等症状。
雷沙吉兰由丹麦灵北制药与以色列梯瓦制药(Teva)联合开发。2005年1月:以色列获批上市;2005年6月英国上市;2006年美国FDA批准;2017年6月在中国获批上市,2019年8月纳入国家医保目录。
雷沙吉兰为第二代不可逆性单胺氧化酶B(MAO-B)抑制剂,可减少神经递质多巴胺的分解,增强多巴胺能神经传导。相比第一代药物司来吉兰,抑制作用强5-10倍,且代谢产物为无活性物质,副作用更小。
作为抗帕金森病药物,雷沙吉兰可用于早期患者的单药治疗或中重度患者的联合治疗(与左旋多巴合用)。研究显示,对长期应用多巴制剂疗效衰退的患者有显著改善作用,可延缓病情进展并减少运动并发症。
雷沙吉兰口服吸收迅速,生物利用度约36%,半衰期短(0.6-2小时)。常见不良反应包括头痛、胃肠道不适及关节痛,但严重不良反应发生率低。需注意与某些抗抑郁药或MAO抑制剂的相互作用风险。
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