雷沙吉兰的药代动力学是什么

雷沙吉兰的药代动力学特征显示其具有快速吸收、广泛分布和中等消除速率的特点，主要通过肝脏代谢，需注意食物和肝功能对其代谢的影响。

1 吸收特性

(1)达峰时间：口服后约0.5-1小时达到血浆峰浓度，生物利用度约为36%。

(2)食物影响：高脂饮食可延迟吸收但不显著影响总体生物利用度。

2 分布特征

(1)蛋白结合率：血浆蛋白结合率约为60-70%，表观分布容积为87L。

(2)组织分布：可透过血脑屏障，脑脊液浓度约为血浆浓度的10-20%。

3 代谢途径

(1)主要代谢：在肝脏经CYP1A2代谢为1-氨基茚满，无药理活性。

(2)次要代谢：部分通过N-脱烷基化和羟基化代谢。

4 消除特点

(1)排泄途径：约62%经尿液排泄(主要为代谢物)，38%经粪便排泄。

(2)半衰期：平均消除半衰期约为0.6-2小时，但MAO-B抑制作用可持续约14天。

5 特殊人群药代

(1)肝功能不全：严重肝损患者AUC增加83%，需调整剂量。

(2)肾功能不全：轻中度肾损无需调整剂量，终末期肾病患者数据有限。