曲格列汀的药代动力学是什么

曲格列汀的药代动力学特征显示其具有长效作用优势，口服吸收良好且半衰期较长，适合每周一次给药，主要经肾脏排泄需关注肾功能影响。

1 吸收特性

（1）口服生物利用度：曲格列汀口服吸收迅速且完全，空腹给药后约1小时达血药峰浓度(Cmax)。

（2）食物影响：进食对吸收过程无显著临床影响，可与食物同服或单独服用。

2 分布特征

（1）蛋白结合率：血浆蛋白结合率约为90%，主要与白蛋白可逆性结合。

（2）组织分布：表观分布容积较大，提示药物在组织中广泛分布。

3 代谢途径

（1）代谢酶：少量通过CYP3A4代谢，大部分以原形排泄，药物相互作用风险较低。

（2）活性代谢物：未发现具有临床意义的活性代谢产物。

4 消除特征

（1）排泄途径：约80%通过肾脏以原形排泄，肾功能不全者需调整剂量。

（2）半衰期：终末消除半衰期约23.9小时，支持每周一次给药方案。

5 特殊人群药动学

（1）肾功能不全：肌酐清除率<30mL/min时暴露量增加2倍，需减量至50mg/周。

（2）肝功能不全：轻中度损害者药代参数无显著变化，重度缺乏数据。