维奈克拉片(venetoclax)的FDA中文说明书

维奈克拉片（venetoclax）是全球首个获批的B细胞淋巴瘤因子2（BCL-2）选择性抑制剂，由美国艾伯维公司研发。该药物通过靶向抑制BCL-2蛋白诱导癌细胞凋亡，适用于慢性淋巴细胞白血病（CLL）/小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）及特定急性髓系白血病（AML）患者。本文将结合FDA说明书核心内容，从药品基础信息、适应症与用药规范、注意事项等维度展开专业解读。

药品基础信息与规格

药品名称与研发背景

维奈克拉片商品名为Venclexta/Venclyxto，中文商品名唯可来，主要成分为venetoclax。作为全球首个BCL-2抑制剂，其研发基于对肿瘤细胞凋亡机制的突破性研究，2016年4月获FDA批准上市，2020年12月在中国正式获批。

目前市场流通版本包括老挝卢修斯版（100mg×120片/盒，约194美元）、孟加拉珠峰版（100mg×60片/盒，约239美元）及耀品国际版（100mg×120粒/盒，约533美元）。所有版本均需严格按医嘱使用，并注意药品有效期（艾伯维原研版100mg规格有效期36个月，其他版本24个月）。

药理特性与剂型特征

维奈克拉为口服薄膜包衣片剂，提供10mg、50mg、100mg三种规格。药片外观具有明确辨识特征：10mg为淡黄色圆形片，50mg为米黄色椭圆形片，100mg为淡黄色椭圆形片，均刻有“V”与剂量标识。

药代动力学研究显示，其稳态血药浓度与剂量呈线性相关，AUC0-24h在150~800mg范围内成比例增加，支持每日一次固定剂量给药方案。药物吸收不受进食影响，但需保持每日固定时间服用以维持稳定血药浓度。

适应症与临床应用规范

核心适应症范围

FDA批准的首要适应症为：1）成年CLL/SLL患者单药治疗；2）联合阿扎胞苷/地西他滨/低剂量阿糖胞苷用于75岁以上或不耐受强化疗AML患者的一线治疗。在中国，该药已纳入医保目录，显著降低患者经济负担。

需特别注意，AML适应症使用前需控制白细胞计数＜25×10⁹/L，必要时进行预处理。治疗期间需持续监测乳酸脱氢酶（LDH）、血尿酸等肿瘤溶解综合征（TLS）风险指标。

标准化用药方案

CLL/SLL治疗采用5周剂量递增方案：首周20mg/日，第二周50mg/日，第三周100mg/日，第四周200mg/日，第五周达维持剂量400mg/日。联合奥比妥珠单抗时，需在第1周期第22天启动维奈克拉给药。

AML治疗方案为每日400mg联合化疗药物，持续28天周期。剂量调整需严格遵循TLS风险评估结果，若中断治疗超过规定时限（递增期＞1周或维持期＞2周），需重新启动低剂量递增。

用药安全与注意事项

药物相互作用管理

需避免与强效CYP3A4诱导剂（如利福平、卡马西平、圣约翰草）联用，此类药物可降低维奈克拉血药浓度达70%以上。如必须合用，需增加维奈克拉剂量并密切监测疗效。

同时使用P-gp底物（如地高辛）或华法林时，需加强监测。华法林联用期间建议每2周检测INR值，警惕出血风险升高。

特殊人群用药禁忌

妊娠期禁用，哺乳期妇女治疗期间及停药后1周内禁止哺乳。中度至重度肝功能损害患者需减量50%，肾功能不全（CrCl＜15mL/min）患者禁用。用药期间应避免接种活疫苗。

储存条件需严格控制在30℃以下原包装内，防止受潮。片剂应完整吞服，禁止咀嚼、压碎或溶解。

不良反应监测要点

常见不良反应包括中性粒细胞减少、腹泻、恶心、上呼吸道感染等。TLS预防措施包括充分水化、碱化尿液及使用别嘌醇。治疗期间需每周监测血常规及生化指标，出现发热、肌酐升高或电解质紊乱时应立即就医。

患者应被告知立即报告任何新发症状，如出血倾向、黄疸或呼吸困难。长期用药者需定期进行肝肾功能复查及肿瘤标志物追踪。