维奈克拉片(venetoclax)的详细说明书

维奈克拉片(venetoclax)的详细说明书

维奈克拉片（通用名：venetoclax）是全球首个获批的B细胞淋巴瘤因子2（BCL-2）选择性抑制剂，由美国艾伯维公司研发。该药物通过抑制BCL-2蛋白活性诱导癌细胞凋亡，主要用于慢性淋巴细胞白血病（CLL）、小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）及特定类型急性髓系白血病（AML）的治疗。本文将从药品基本信息、药理特性、临床应用及用药注意事项四方面展开专业解读。

药品基础信息与规格参数

药品名称与生产版本

维奈克拉片商品名为Venclexta/Venclyxto，中文商品名“唯可来”。当前市场流通版本包括老挝卢修斯制药（100mg×120片/盒，参考价194美元）、孟加拉珠峰制药（100mg×60片/盒，239美元）及耀品国际制药（100mg×120粒/盒，533美元）。不同版本药品在规格、包装及价格上存在差异，患者需通过正规渠道购买并核验药品真伪。

性状与贮存要求

本品为薄膜包衣片剂，10mg规格呈淡黄色圆形双凸片，50mg为米黄色椭圆形片，100mg为淡黄色椭圆形片，均刻有“V”及剂量标识。药品需在30℃以下干燥环境中保存，原包装可有效防潮。美国艾伯维原研药有效期因规格不同为24-36个月，仿制药统一为24个月。

药理机制与作用靶点

靶向治疗原理

维奈克拉通过选择性抑制BCL-2蛋白阻断其与促凋亡蛋白的相互作用，恢复癌细胞凋亡程序。该机制使其成为首个突破传统化疗局限的靶向治疗药物，尤其适用于对传统疗法耐药或不耐受的患者群体。药代动力学研究显示，其稳态血药浓度与剂量呈线性相关，150-800mg剂量范围内AUC（药时曲线下面积）按比例增加。

药物相互作用警示

需避免与强效CYP3A4诱导剂（如利福平、卡马西平）联用，此类药物可显著降低维奈克拉血药浓度。同时，本品可能增加P-糖蛋白底物（如地高辛）的毒性风险，与华法林合用时需加强INR监测。用药期间应严格遵循医嘱调整合并用药方案。

临床适应症与用药规范

核心适应症范围

1. 慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤：作为单药或联合方案用于成年患者治疗； 2. 急性髓系白血病：与阿扎胞苷或地西他滨联用，适用于75岁以上新诊断AML患者或无法耐受强化疗者。用药前需评估肿瘤溶解综合征（TLS）风险，尤其对循环母细胞增多或LDH升高患者，需加强实验室监测。

剂量调整与监测

CLL/SLL治疗采用阶梯式给药方案，起始剂量20mg/日逐步递增至目标剂量400mg/日。AML治疗需预先控制白细胞计数＜25×10⁹/L，并给予充分水化及抗尿酸治疗。治疗期间需定期检测血常规及生化指标，若出现3-4级感染需暂停用药直至恢复。剂量中断超过规定周期需重新评估TLS风险。

特殊人群用药与安全警示

禁忌与慎用人群

妊娠期女性禁用，药物可能引发胎儿发育异常，育龄期女性需在治疗期间及停药后30天内采取有效避孕措施。哺乳期妇女用药期间应停止哺乳，儿科患者安全有效性尚未确立。老年患者无需特殊剂量调整，但需加强肾功能监测。

长期用药管理

治疗期间禁止接种减毒活疫苗，B细胞免疫重建完成前疫苗接种可能无效。需定期评估中性粒细胞减少、胃肠道反应等不良反应发生情况。对于多发性骨髓瘤患者，禁止维奈克拉与硼替佐米+地塞米松联合使用，该组合在临床试验外可能增加死亡风险。