西尼莫德(MAYZENT)的说明书

西尼莫德(MAYZENT)是由瑞士制药研发的新一代选择性1-磷酸鞘氨醇(S1P)受体调节剂，其研发基于对多发性硬化症(MS)免疫病理机制的深入探索，通过调节免疫反应和促进髓鞘再生，为复发型多发性硬化症(RMS)患者提供了新的治疗选择。

(一)适应症

西尼莫德是一种鞘氨醇1-磷酸(S1P)受体调节剂，适用于治疗成人复发性多发性硬化(MS)，包括：临床孤立综合征(CIS)、复发缓解型多发性硬化(RRMS)、活动性继发进展型多发性硬化(SPMS)。

(二)用法用量

1.首次给药前评估

CYP2C9基因型检测：所有患者需检测CYP2C9基因型，以确定适用剂量。

心脏评估：基线心电图(ECG)检查，评估是否存在传导异常。

血液检查：全血细胞计数(CBC)、肝功能(ALT/AST/胆红素)、近期皮肤检查及眼科检查(包括眼底和黄斑评估)。

2.推荐剂量方案

CYP2C91/1或2基因型患者

初始滴定：5天递增剂量，第6天起维持剂量2mg/日。

漏服处理：若滴定期间漏服超过24小时，需重新开始滴定。若维持治疗期间中断≥4天，需重新滴定并监测首剂反应。

3.给药方式

整片吞服，不可掰开、碾碎或咀嚼。

(三)适用人群

西尼莫德适用于成人复发性多发性硬化患者(包括CIS、RRMS、活动性SPMS)。

(四)禁忌症

CYP2C93基因型患者。

过去6个月内发生心肌梗死、不稳定型心绞痛、卒中、短暂性脑缺血发作(TIA)、需住院的失代偿性心力衰竭或III/IV级心力衰竭。

存在MobitzII型二度或三度房室传导阻滞、病态窦房结综合征(未安装起搏器)。

(五)副作用

1.常见不良反应(≥10%)

头痛、高血压、转氨酶升高。

2.严重不良反应

感染：疱疹病毒感染、进行性多灶性白质脑病(PML)。

心脏毒性：心动过缓、房室传导延迟。

眼部毒性：黄斑水肿(糖尿病或葡萄膜炎病史者风险增高)。

肝损伤：转氨酶升高(发生率10.1%vs安慰剂3.7%)。

皮肤恶性肿瘤：基底细胞癌(BCC)、鳞状细胞癌(SCC)。

(六)注意事项

1.感染风险

治疗前需筛查水痘-带状疱疹病毒(VZV)抗体，阴性者接种疫苗并推迟治疗4周。避免使用活疫苗(治疗期间及停药后4周)。

2.心脏监测

窦性心动过缓(心率<55bpm)、一度或二度(MobitzI型)房室传导阻滞患者，首剂后需6小时心电监护。合并β受体阻滞剂或钙通道阻滞剂者，需心脏科会诊。

3.黄斑水肿筛查

基线及治疗期间定期进行眼底检查，糖尿病或葡萄膜炎患者需加强监测。

4.肝功能监测

治疗前及治疗期间定期检测转氨酶，若出现肝损伤症状(如黄疸)需停药。

5.皮肤癌筛查

治疗前及治疗期间定期皮肤检查，避免紫外线暴露。

(七)治疗效果

西尼莫德可延缓复发性多发性硬化患者的残疾进展，降低年复发率，减少中枢神经系统炎症活动(基于MRI评估)。

(八)药物相互作用

1.免疫抑制剂

可能增强免疫抑制效应，需谨慎联用。

2.抗心律失常药及QT延长药物

避免联用Ia/III类抗心律失常药(如胺碘酮)。

3.β受体阻滞剂

联用可能加重心动过缓，需调整β受体阻滞剂剂量。

4.CYP2C9/CYP3A4抑制剂

氟康唑等中度抑制剂可能升高西尼莫德血药浓度，避免联用。

5.CYP2C9/CYP3A4诱导剂

利福平等强诱导剂可能降低疗效，避免联用。

(九)储存条件

未开封：2–8°C冷藏。

开封后：可在20–25°C室温保存≤3个月，避免冷藏。

【温馨提示】：部分商品说明书更换频繁，请以商品实物为准。