艾拉司群的药代动力学是什么

发布时间: 2025-11-17 10:37:38     文章来源:药队长     推荐人数: 202

艾拉司群的药代动力学特征显示其口服吸收较慢,生物利用度约10%,受食物影响显著,主要经CYP3A4代谢,消除半衰期长达30-50小时,需特别注意药物相互作用和特殊人群剂量调整。

1 吸收特性

(1)达峰时间与生物利用度

口服后1-4小时达血浆峰浓度,绝对生物利用度约为10%,提示存在显著的首过效应。

(2)食物影响

高脂饮食(800-1000卡路里,50%脂肪)可使Cmax增加42%,AUC增加22%,建议固定时间与食物同服。

2 分布特征

(1)蛋白结合率

血浆蛋白结合率≥84%,主要与白蛋白结合,分布容积23L,提示组织分布较广。

3 代谢途径

(1)主要代谢酶

主要由CYP3A4代谢(占比约60%),次要途径包括CYP2A6和CYP2C9,需警惕强效CYP3A4诱导剂/抑制剂的影响。

4 消除特征

(1)半衰期与清除率

终末半衰期30-50小时,平均清除率186L/hr,肾脏清除率极低(≤0.14L/hr)。

(2)排泄途径

约78%经粪便排泄(含原形药物及代谢物),14%经尿液排出,提示胆汁排泄为主要消除途径。

5 特殊人群调整

(1)肝损伤患者

中度肝损需减量至172mg/日,重度肝损禁用;肾功能不全者无需调整剂量。

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