阿昔替尼的药代动力学是什么

阿昔替尼的药代动力学特征显示其口服吸收良好，主要通过肝脏代谢，蛋白结合率高，且受食物影响较小。以下从吸收、分布、代谢和消除等方面详细说明其药代动力学特性。

1 吸收特性

口服给药后达峰时间中位数为2.5-4.1小时，生物利用度约为58%。高脂饮食可使峰浓度降低15%，但不影响总体吸收程度。

2 分布特性

稳态分布容积为160升，表明组织分布广泛。血浆蛋白结合率高达99%，且与浓度无关。是否通过血脑屏障尚不明确。

3 代谢特性

主要通过肝脏CYP3A4/5代谢(79%)，其次经CYP1A2、CYP2C19等酶代谢。主要代谢产物为亚砜衍生物，活性仅为母药的1/20-1/50。

4 消除特性

（1）排泄途径

41%经粪便排泄(其中12%为原型药物)，23%经尿液排泄(其中1%为原型药物)。

（2）半衰期

消除半衰期中位数为2.5-6.1小时，多次给药后无显著蓄积。

5 特殊人群

肝功能不全患者需调整剂量，中重度肝损者起始剂量应减半。肾功能不全者无需调整剂量。老年患者药代动力学参数与年轻患者相似。