二氮嗪的详细说明书

二氮嗪（商品名Proglycem、Hyperstat等）是一种通过激活KATP通道发挥降糖作用的药物，主要用于治疗顽固性低血糖症。其作用机制独特，通过抑制胰岛β细胞分泌胰岛素实现血糖调控，临床应用中需严格遵循个体化给药原则。以下从药物特性、临床应用、用药规范及安全须知四个维度展开详细说明。

药物基础特性解析

成分与剂型特征

二氮嗪核心活性成分为二氮嗪化合物，目前市场供应剂型为硬胶囊制剂，包含25mg和100mg两种规格。胶囊内含白色至微黄色颗粒状物质，这种物理特性确保药物在胃肠道中稳定释放。药物半衰期约30小时，血药浓度达峰时间为3-5小时，需注意剂型转换可能影响生物利用度，如混悬液剂型血药浓度可能高于胶囊制剂。

药代动力学规律

药物吸收后90%以上与血浆蛋白结合，50%经肝脏代谢消除，剩余50%以原型经尿液排泄。这种代谢特征要求肝功能不全患者需调整剂量，同时提示药物相互作用风险，特别是与高蛋白结合率药物如香豆素类抗凝剂联用时，可能发生置换反应导致游离药物浓度升高。

临床应用规范

适应症与作用机制

作为KATP通道开放剂，二氮嗪通过抑制胰岛β细胞ATP依赖性钾通道，减少钙离子内流从而抑制胰岛素分泌。临床主要用于磺脲类药物失效或胰岛细胞瘤导致的顽固性低血糖治疗，特别适用于需要快速稳定血糖水平的危重患者。

剂量梯度设计

成人起始剂量为3mg/kg/日，分2-3次服用，最大剂量可达8mg/kg/日。儿童用药需更精确，新生儿推荐剂量8-15mg/kg/日，分3次给药。剂量调整应基于血糖监测结果，通常在2-3周内完成滴定，若治疗无效需及时停药。漏服处理原则为发现后立即补服，禁止双倍剂量补偿。

特殊人群用药管理

器官功能障碍调整

肾功能损害患者因药物清除半衰期延长，建议初始剂量减少25%-50%，并加强电解质监测。老年患者无需特殊剂量调整，但需警惕体液潴留风险。心功能不全者使用时应预防充血性心力衰竭，可联合利尿剂但需规避噻嗪类药物，因其可能加重高血糖和高尿酸血症。

生殖与妊娠风险

孕妇用药可能导致胎儿高胆红素血症和血小板减少，妊娠晚期用药可能引发新生儿脱发。哺乳期妇女用药期间建议暂停哺乳，因药物可通过乳汁分泌。有生育需求人群需在医师指导下进行生育力评估和用药规划。

安全用药注意事项

禁忌与监测要求

对磺胺类药物过敏者禁用，痛风病史患者需警惕药物诱发的高尿酸血症。治疗期间应每周监测血糖、电解质及肝肾功能，长期用药者需每3个月进行眼底检查以筛查白内障。出现酮症酸中毒征象时需延长监测周期至症状缓解后48小时。

药物相互作用防范

与降压药联用可能增强低血压效应，与苯妥英钠合用可能导致癫痫控制失效。正在接受抗凝治疗者需将INR监测频率提高至每日1次，因二氮嗪可能置换结合型香豆素类药物。避免与噻嗪类利尿剂同服，如需联合用药应增加补液量并强化血尿酸监测。

贮存与效期管理

药物需在25℃以下遮光保存，允许15-30℃短期偏移，禁止冷冻。原装容器密封保存，包装破损时应弃用。有效期24个月，开启后建议标注开封日期，超过6个月未用完药物需经药师评估后决定是否继续使用。