莱博雷生的药代动力学是什么

发布时间: 2025-12-31 10:38:25     文章来源:药队长     推荐人数: 174

莱博雷生的药代动力学特征显示其吸收迅速但受食物影响,主要通过CYP3A4代谢,在肝肾功能不全患者中需调整剂量,且具有特殊的分布和消除特性。

1 吸收特性

(1)达峰时间:单次给药后1-3小时达到血浆峰浓度,剂量在2.5-75mg范围内呈略低于比例的药代动力学增加。

(2)食物影响:高脂饮食使达峰时间延迟2小时,峰浓度降低23%,但AUC增加18%。

2 分布特征

(1)蛋白结合率:血浆蛋白结合率为88%-94%,显示较高的蛋白结合特性。

3 代谢途径

(1)主要代谢酶:主要通过CYP3A4代谢,次要通过CYP3A5代谢,生成具有药理活性的M10代谢物。

4 消除特点

(1)排泄途径:57.4%经粪便排泄,29.1%经尿液排泄,原形药物排泄量小于1%。

(2)半衰期:口服5mg或10mg剂量后,半衰期分别为17小时和19小时。

5 特殊人群药代动力学

(1)肝功能不全:轻度肝损患者峰浓度和AUC分别增加58%和25%;中度肝损患者半衰期从67小时延长至105小时。

(2)肾功能不全:重度肾损患者AUC增加1.5倍,但峰浓度和半衰期无显著影响。

(3)其他因素:年龄、性别、种族/民族或体重指数对药代动力学无显著影响。

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