服用LOXO101期间需要注意什么?

LOXO101（拉罗替尼）作为NTRK基因融合靶向药，需重点关注中枢神经系统影响、药物相互作用及特殊人群用药安全。以下是治疗期间需密切监测的临床要点及管理措施。

1 中枢神经系统影响

（1）认知障碍：可能出现记忆减退、注意力下降，发生率约35%，中位发生时间1.4个月。

（2）情绪波动：包括抑郁（13%）、焦虑（10%）及自杀倾向，需定期心理评估。

（3）癫痫风险：有0.4%患者出现癫痫发作，驾驶或操作机械需谨慎。

2 药物相互作用

（1）CYP3A4抑制剂：强效抑制剂（如酮康唑）可使血药浓度升高2.8倍，需减量50%。

（2）CYP3A4诱导剂：利福平等强诱导剂可降低疗效，禁止联用。

（3）胃酸调节剂：PPI类药物可能降低吸收率，建议间隔2小时服用。

3 代谢监测要求

（1）血脂管理：治疗1/2个月需检测胆固醇，3-4级高脂血症需暂停给药。

（2）肝功能：ALT/AST升高＞3倍时应中断治疗，恢复后减量至75%。

（3）心电图：PR间期延长＞200ms需评估心脏传导阻滞风险。

4 特殊人群禁忌

（1）妊娠期：动物显示胚胎毒性，育龄女性需避孕至停药后6个月。

（2）哺乳期：药物可能分泌至乳汁，治疗期间禁止哺乳。

（3）儿童用药：需根据体表面积调整剂量，安全数据有限。

5 不良反应处理

（1）漏服原则：距下次给药＞4小时可补服，否则跳过。

（2）ILD症状：新发呼吸困难需立即停药并排查肺炎。

（3）高血压：2周内血压升高＞20mmHg应启动降压治疗。