拉罗替尼是什么药?需要注意什么?

拉罗替尼(Lorlatinib)是第三代ALK/ROS1双靶点抑制剂，主要用于ALK阳性非小细胞肺癌治疗，具有穿透血脑屏障的特性，需特别注意肝毒性、中枢神经系统影响及药物相互作用等风险。

1 药物基本信息

（1）作用机制：作为ALK/ROS1酪氨酸激酶抑制剂，可克服多种耐药突变，包括G1202R等。

（2）适应症：FDA批准用于ALK阳性转移性非小细胞肺癌的二线及以上治疗。

（3）药代特性：口服生物利用度81%，半衰期24小时，可有效穿透血脑屏障。

2 核心注意事项

（1）肝毒性：禁止与强效CYP3A诱导剂合用，治疗前需停用相关药物3个半衰期。

（2）中枢神经影响：39%患者出现认知障碍、情绪变化等，中位发生时间1.4个月。

（3）高脂血症：83%患者发生胆固醇升高，需每月监测并启动降脂治疗。

3 重要不良反应管理

（1）间质性肺病：出现呼吸困难需立即停药，确诊者永久禁用。

（2）房室传导阻滞：PR间期延长发生率11%，需定期心电图监测。

（3）高血压：中位发生时间6.4个月，治疗2周后开始血压监测。

4 特殊用药指导

（1）漏服处理：距离下次给药超4小时可补服，否则跳过。

（2）妊娠禁忌：治疗期间至停药后6个月需严格避孕。

（3）剂量调整：根据不良反应严重程度分级减量或暂停。

5 监测要求

（1）实验室检查：每月检测血脂、血糖，前3个月每2周查肝功能。

（2）心电图：基线及治疗期间定期评估PR间期。

（3）神经系统：关注认知功能、情绪变化等中枢症状。