硫酸艾沙康唑胶囊的药代动力学是什么

硫酸艾沙康唑胶囊的药代动力学特征涉及吸收、分布、代谢和排泄等关键过程，其药效发挥受食物影响显著，主要通过肝脏代谢且消除半衰期较长，需特别注意药物相互作用及特殊人群用药调整。

1 吸收特性

（1）达峰时间：口服后1-4小时达到血浆峰值浓度，生物利用度约为10%。

（2）食物影响：与高脂餐同服可使Cmax增加42%，AUC增加22%，建议固定饮食方式给药。

2 分布特征

（1）蛋白结合率：≥84%，表观分布容积为23L，提示药物在组织中分布较广。

（2）乳汁分泌：目前尚未明确是否分泌入人乳，哺乳期妇女需谨慎使用。

3 代谢途径

（1）主要代谢酶：经CYP3A4介导氧化代谢，次要途径包括CYP2A6、CYP2C9及UGT1A4葡萄糖醛酸化。

（2）代谢产物：活性代谢物M4的血浆暴露量约为原形药物的2-3倍。

4 排泄与消除

（1）排泄比例：78%经粪便排出（含未吸收原药），14%经尿液排泄。

（2）半衰期：终末消除半衰期为30-50小时，支持每日一次给药方案。

5 特殊影响因素

（1）肝肾功能：中重度肝损伤患者需调整剂量，肾功能不全者无需调整。

（2）药物相互作用：强效CYP3A4抑制剂/诱导剂会显著改变血药浓度，需避免联用或调整剂量。