雷沙吉兰的详细说明书

雷沙吉兰是一种用于治疗帕金森病的药物，由以色列梯瓦公司开发，2005年起陆续在全球多个国家上市。本文将从基本信息、药代动力学、适应症及用法用量、用药注意事项等方面详细介绍该药物，帮助患者和医疗专业人员更好地理解其特性和使用规范。

雷沙吉兰的详细说明书

药物基本信息

雷沙吉兰（通用名：甲磺酸雷沙吉兰）是一种帕金森病治疗药物，主要成分为rasagiline。其剂型为片剂，外包装为铝水泡眼，内为白色或类白色药片。该药物由以色列梯瓦公司开发，2005年首次在以色列上市，随后在欧盟和美国获批。

研发与上市历史

雷沙吉兰于2005年1月在以色列获批，同年2月获得欧盟批准，6月在英国首次上市。2006年，美国FDA也批准其在美国市场销售，商品名为Azilect。

药物性状与剂型

雷沙吉兰为片剂，采用铝水泡眼包装，药片呈白色或类白色。其主要活性成分为rasagiline mesylate，每片含量为1mg。

药代动力学特性

雷沙吉兰具有独特的药代动力学特征，了解这些特性有助于合理用药。该药物吸收迅速，代谢主要通过肝脏完成。

吸收与分布

雷沙吉兰口服后吸收迅速，约0.5小时可达血浆峰浓度。其绝对生物利用度为36%，与高脂食物同服时，达峰时间不受影响。单次静脉给药的最大分布容积为243L，血浆蛋白结合率约为60-70%。

代谢与排泄

雷沙吉兰几乎全部经过肝脏代谢，主要通过N-脱烷基和羟化途径转化为代谢物。CYP1A2是主要的代谢酶，代谢物主要通过形成葡萄糖醛酸苷消除。

适应症与用法用量

雷沙吉兰适用于特定类型的帕金森病患者，其用法用量相对简单明确。

适应症范围

该药物适用于原发性帕金森病患者的单药治疗，也可作为伴有剂末波动患者的联合治疗药物，与左旋多巴合用。

用法用量指导

推荐剂量为1mg每日一次，口服给药。服用时间不受进食影响，可与或不与左旋多巴联合使用。

用药注意事项

使用雷沙吉兰时需注意多项用药安全事项，包括特殊人群用药、药物相互作用等。

特殊人群用药

老年人无需调整剂量，但不推荐用于儿童和青少年。重度肝功能损害患者禁用，中度肝损害患者应避免使用。肾功能损害患者无需调整剂量。

药物相互作用

雷沙吉兰不能与氟西汀和氟伏沙明联用，但可与特定剂量的某些抗抑郁药合用。与拟交感神经药联用可能产生相互作用。

贮存条件

雷沙吉兰应密封保存，温度不超过30℃。药物有效期为36个月。