曲贝替定(YONDELIS)都有哪些作用功效

曲贝替定(YONDELIS)是一种海洋来源的抗肿瘤药物，具有独特的DNA结合机制和广泛的抗肿瘤活性。其主要通过干扰DNA修复和转录过程发挥治疗作用，尤其在特定基因特征的实体瘤中显示出显著疗效。

曲贝替定(YONDELIS)都有哪些作用功效

1 抗肿瘤作用机制

（1）DNA小沟结合

曲贝替定通过与DNA小沟中的鸟嘌呤残基特异性结合，形成稳定的加合物，导致DNA螺旋结构向大沟方向弯曲。

（2）转录抑制

该药物可选择性抑制RNA聚合酶II的活性，阻断肿瘤细胞的转录过程，干扰关键蛋白的合成。

（3）DNA修复干扰

曲贝替定能够扰乱核苷酸切除修复(NER)和同源重组修复(HRR)等DNA修复途径，增强其细胞毒性效应。

2 临床治疗功效

（1）软组织肉瘤

对晚期或转移性脂肪肉瘤和平滑肌肉瘤具有显著疗效，可延长无进展生存期。

（2）卵巢癌

在铂类耐药或多次复发的卵巢癌患者中显示出良好的生存获益。

（3）乳腺癌

针对特定分子亚型的乳腺癌，特别是三阴性乳腺癌，正在临床试验中显示出潜力。

3 特殊优势

（1）精准治疗

该药物对携带特定转录组学特征的肿瘤具有更高的敏感性，可实现个体化治疗。

（2）克服耐药

独特的机制使其对多种化疗药物耐药的肿瘤仍保持活性。

（3）联合增效

与铂类、拓扑异构酶抑制剂等药物联用可产生协同抗肿瘤效应。