特泊替尼(Tepotinib)的说明书

特泊替尼由德国默克公司（Merck KGaA）研发，是全球首个获批的高选择性MET抑制剂。它是一种口服药物，能够强效且高度选择性地抑制由MET基因改变引起的致癌信号，特泊替尼已经在国内上市，也已经进入国家医保报销范围。本文就该药物的适应症、用法用量、副作用、禁忌、临床疗效等进行了详细说明。

(一)适应症

MET基因外显子14跳突变阳性不可切除进展和复发的非小细胞肺癌

(二)用法用量

（1）本品推荐剂量为450mg，每日口服一次，与食物一起服用，直到疾病进展或出现不可接受的毒性，每天大约在同一时间服用，并整片吞下，不要咀嚼、压碎或分裂药片

（2）建议患者不要在下一次预定剂量的8小时内补上漏服的剂量

（3）如果服用一剂后出现呕吐，建议患者在预定时间服用下一剂

(三)适用人群

成人。妊娠期、哺乳期女性，以及老人和儿童患者在医生指导下用药。

(四)禁忌

尚未明确

(五)副作用

最常见的不良反应(大于等于20%)：水肿、疲劳、恶心、腹泻、肌肉骨骼疼痛和呼吸困难

(六)注意事项

1.间质性肺病/肺炎

如果发现患者出现间质性肺病/肺炎的症状，如呼吸困难、咳嗽和发烧等，及时去医院检查和治疗

2.肝毒性

重度肝功能损害患者禁止服用，服药前需检查肝功能，服药期间定期复查

3.外周水肿

如果在服药期间发现体重明显增加或呼吸困难等异常情况，及时去医院检查和治疗

4.胚胎-胎儿毒性

动物试验显示，本药有胚胎-胎儿毒性，患者和伴侣应在服药期间和停药一周内，使用有效的避孕措施

5.肾毒性

服药前需检查肾功能，服药期间定期复查

(七)治疗效果

VISION研究是一项关键的临床试验，共纳入了313例MET基因外显子14跳跃突变的非小细胞肺癌患者。研究结果显示，特泊替尼在治疗MET基因外显子14跳跃突变阳性的非小细胞肺癌方面具有显著的疗效。

(八)药物相互作用

1.CYP3A抑制剂

可能会增加不良反应发生几率和严重程度，因此避免与其同时使用，例如有：伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑、阿扎那韦、利托那韦、克拉霉素、葡萄柚等

2.CYP3A诱导剂

可能会降低本品疗效，因此避免与其同时使用，例如有利福平、利福喷丁、苯妥因、卡马西平、巴比妥类或圣约翰草等

3.P-gp抑制剂

可能会增加不良反应发生几率和严重程度，因此避免与其同时使用，例如有：利托那韦、奈非那韦、环孢素 A、酮康唑、伊曲康唑、红霉素、维拉帕米、奎尼丁、他克莫司、胺碘酮等

(九)储存条件

遮光、密封、干燥处保存

【温馨提示】：部分商品说明书更换频繁，请以商品实物为准。