厄洛替尼(Erlotinib)的说明书

厄洛替尼单药适用于表皮生长因子受体(EGFR)基因具有敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗，包括一线治疗、维持治疗，或既往接受过至少一次化疗进展后的二线及以上治疗。厄洛替尼在中国已经上市，已经被纳入医保范畴，本文就厄达替尼的适应症、用法用量、副作用、禁忌、临床疗效等进行了详细说明。

(一)适应症

厄洛替尼单药适用于表皮生长因子受体(EGFR)基因具有敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗，包括一线治疗、维持治疗，或既往接受过至少一次化疗进展后的二线及以上治疗。
两项多中心、随机、安慰剂对照的Ⅲ期试验结果显示，厄洛替尼联合含铂化疗方案(卡铂+紫杉醇；或者吉西他滨+顺铂)作为局部晚期或转移的NSCLC患者一线治疗，相对单用含铂化疗未增加临床获益，因此不推荐用于上述情况的一线治疗。

(二)用法用量

1.推荐剂量

本品必须在有此类药物使用经验的医生指导下使用。

在考虑本品用于局部晚期或转移性NSCLC患者一线治疗或维持治疗前，应对患者进行EGFR突变状态检测。
厄洛替尼单药用于非小细胞肺癌的推荐剂量为150mg/日，至少在饭前1小时或饭后2小时服用。持续用药直到疾病进展或出现不能耐受的毒性反应。目前无证据表明进展后继续使用本品治疗能使患者受益。

2.剂量调整

患者出现新的急性发作或进行性的肺部症状，如呼吸困难、咳嗽和发热，应暂停厄洛替尼治疗进行诊断评估。如果确诊是ILD(间质性肺病)，则应停用厄洛替尼，并给予适当的治疗。肝功能衰竭或胃肠穿孔的患者应停止使用厄洛替尼。脱水且有肾衰竭风险的患者、患严重大疱、水泡或剥脱性皮肤病的患者、患急性/正在加重眼疾的患者，应中断或停止使用厄洛替尼。

(三)适用人群

成人。妊娠期、哺乳期女性，儿童以及老年患者在医生指导下用药。

(四)禁忌症

尚不明确。

(五)副作用

最常见的不良反应（比安慰剂更常见，在阿普昔腾坦治疗患者中≥ 2%）是水肿/液体潴留和贫血。

(六)注意事项

详情请参考说明书原文。

(七)治疗效果

厄洛替尼已经在临床试验中显示出了显著的抗肿瘤活性。研究表明，与化疗相比，厄洛替尼可显著延长非小细胞肺癌患者的生存期。

(八)药物相互作用

1.CYP3A4强抑制剂

CYP3A4强抑制剂可以降低厄洛替尼代谢，使其血药浓度升高。与单独使用厄洛替尼相比，酮康唑(200mg每天2次服用5天)通过抑制CYP3A4代谢活性导致厄洛替尼的AUC增加(平均AUC增加86%)，Cmax增加69%。厄洛替尼与CYP3A4和CYP1A2抑制剂环丙沙星合用时，厄洛替尼的AUC及Cmax分别增加39%和17%，活性代谢产物的AUC和Cmax分别约增加了60%和48%，目前还未明确该暴露增加的临床相关性。厄洛替尼慎与环丙沙星或强效CYP1A2抑制剂(如氟伏沙明)联用。厄洛替尼与CYP3A4强抑制剂或结合的CYP3A4/CYP1A2抑制剂合用时应注意，一旦发现毒性作用，应当降低厄洛替尼剂量。

2. CYP3A4强诱导剂

CYP3A4强诱导剂可提高厄洛替尼的代谢，显著降低厄洛替尼的血药浓度。与单独使用厄洛替尼相比，给予150mg厄洛替尼后，利福平(600mg每天1次服用7天)通过诱导CYP3A4代谢活性导致厄洛替尼的平均AUC降低69%。

3. Pgp抑制剂

厄洛替尼为P-糖蛋白活性底物转运体的底物，与Pgp抑制剂(如环孢菌素和维拉帕米)合用可能会改变厄洛替尼的分布和/或消除，目前尚不清楚该相互作用结果对毒性(如CNS)的影响，所以在此情况下应慎用。

(九)储存条件

密封，室温保存。

【温馨提示】：部分商品说明书更换频繁，请以商品实物为准。