阿卡替尼(Acalabrutinib)的说明书

阿卡替尼(Acalabrutinib)是一种口服的小分子靶向药物，用于治疗特定类型的B细胞淋巴瘤。它通过抑制B细胞受体信号通路中的蛋白激酶BTK活性，从而阻断肿瘤细胞的生长和扩散。目前已经在国内上市，本文就阿卡替尼的适应症、用法用量、副作用、禁忌、临床疗效等进行了详细说明。

(一)适应症

1.套细胞淋巴瘤

适用于接受过至少一种既往治疗的套细胞淋巴瘤(MCL)成人患者。

2.慢性淋巴细胞白血病或小淋巴细胞淋巴瘤

用于成年慢性淋巴细胞白血病(CLL)或小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)患者的治疗。

(二)用法用量

1.推荐剂量

(1)作为单一用药：

对于套细胞淋巴瘤(MCL)，慢性淋巴细胞白血病(CLL)或小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)患者，阿卡替尼的推荐剂量是大约每12小时口服100mg，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。

(2)联合奥比妥珠单抗：

对于以前未经治疗的慢性淋巴细胞白血病(CLL)或小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)患者，阿卡替尼的推荐剂量为100mg，大约每12小时口服一次，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。在第1周期开始使用阿卡替尼(每个周期为28天)，在第2周期开始使用奥比妥珠单抗，共6个周期，并参考奥比妥珠单抗处方信息以获得推荐剂量，在同一天给药时，在奥比妥珠单抗之前使用阿卡替尼。

(3)服用注意事项：

建议患者用水吞服胶囊，不要打开、打碎或咀嚼胶囊，阿卡替尼可伴食或不伴食服用，如果一剂阿卡替尼漏服超过3小时，则应跳过该剂量，并在定期计划的时间服用下一剂，不应服用额外的阿卡替尼胶囊来弥补错过的剂量。

2.剂量调整：

(1)肝功能损害的推荐剂量：

严重肝功能损害患者避免使用阿卡替尼，轻度或中度肝功能损害患者不需要调整剂量。

(三)适用人群

成人。妊娠期、哺乳期女性，以及老人和儿童患者在医生指导下用药。

(四)禁忌

对阿卡替尼或制剂的任何成分过敏者禁用。

(五)副作用

最常见的不良反应(发生率≥30%)为贫血、中性粒细胞减少症、上呼吸道感染、血小板减少症、头痛、腹泻和肌肉骨骼酸痛。

(六)注意事项

1.严重和机会性感染

(1)接受阿卡替尼治疗的恶性血液病患者曾发生致死性和严重感染，包括机会性感染。

(2)感染主要发生在没有3级或4级中性粒细胞减少的情况下，阿卡替尼接受者的过敏性感染包括但不限于乙型肝炎病毒再激活、真菌性肺炎、肺囊虫肺炎、EB病毒再激活、巨细胞病毒、和进行性多灶性白质脑病(PML)。对于机会性感染风险增加的患者，应考虑预防。监测患者的感染体征和症状，并及时治疗。

2.出血

(1)在接受阿卡替尼治疗的恶性血液病患者中发生了致死性和严重出血事件。

(2)当与阿卡替尼联合给药时，应考虑抗血栓药物的风险和获益。监测患者的出血体征

(3)根据手术类型和出血风险，考虑术前和术后停用阿卡替尼3-7天的获益-风险。

3.血细胞减少症

服用阿卡替尼可能会出现严重的血细胞减少，主要包括中性粒细胞减少和贫血，治疗期间应定期监测全血细胞计数，根据需要中断治疗、减少剂量或者停止治疗。

4.第二原发恶性肿瘤

第二原发恶性肿瘤，包括皮肤癌和其他实体瘤，使用阿卡替尼治疗期间，避免日晒，以免皮肤癌患者再次发生肿瘤。

5.房颤或房扑

在有心脏危险因素、高血压、既往心律失常和急性感染的患者中，风险可能会增加。监测心律失常症状(如心悸、头晕、晕厥、呼吸困难)，并进行适当管理。

(七)治疗效果

阿卡替尼治疗慢性淋巴细胞白血病的试验

1.试验设计

ELEVATETN是一项针对初治慢性淋巴细胞白血病患者的全球性3期、多中心、开放标签研究，在18个国家的142家学术和社区医院进行。

2.试验结果

中位随访时间为28·3个月，与奥滨尤妥珠单抗-苯丁酸氮芥相比，阿卡替尼-奥滨尤妥珠单抗和阿卡替尼单药治疗的中位无进展生存期更长(阿卡替尼和奥滨尤妥珠单抗未达到的中位生存期与阿卡替尼和奥滨尤妥珠单抗未达到的中位生存期相比)。

(八)药物相互作用

详情可参考说明书原文的表格。

(九)储存条件

在原包装中不超过30℃保存。

【温馨提示】：部分商品说明书更换频繁，请以商品实物为准。