伐美妥司他(Valemetostat)的说明书

伐美妥司他是全球首个获批的EZH1/2双效抑制剂，代表表观遗传治疗在血液肿瘤领域的重要进展，为传统化疗难治性患者提供新选择。目前尚未在国内上市，本文就药品的适应症、用法用量、副作用、禁忌、临床疗效等进行了详细说明。

(一)适应症

1.复发或难治性成人T细胞白血病/淋巴瘤(ATLL)。

2.复发或难治性外周T细胞淋巴瘤(PTCL)。

(二)用法用量

1.常规剂量

成人患者推荐剂量为每日1次口服200mg(以伐美妥司他游离碱计)，需严格空腹服用(餐前1小时或餐后2小时)。治疗期间需根据患者个体状态、血液学毒性或药物相互作用进行动态剂量调整，具体调整方案如下：

剂量级别1：200mg(初始推荐剂量);

剂量级别2：150mg(如出现耐受性降低或特定副作用);

剂量级别3：100mg(需进一步减量以控制毒性反应);

剂量级别4：50mg(最低有效剂量，若仍无法耐受则需永久停药)。

2.特殊剂量调整

与强效CYP3A抑制剂(如伊曲康唑)或P-gp抑制剂(如维拉帕米)联用：

若原剂量为200mg，需减量至100mg;

若原剂量为150mg或100mg，需减量至50mg;

若原剂量已为50mg，禁止联用此类药物。

(三)适用人群

成人。妊娠期、哺乳期女性，儿童以及老年患者在医生指导下用药。

(四)禁忌症

对本品成分过敏者：有既往过敏史的患者禁用。

(五)副作用

1.常见副作用(≥10%)

血液系统：血小板减少(48.4%)、贫血(28.4%)、中性粒细胞减少(21.8%)。

其他系统：味觉障碍(31.6%)、脱发(40.0%)、恶心、腹泻。

2.严重副作用

骨髓抑制(需定期监测血常规);

感染(如上呼吸道感染、肺炎)。

(六)注意事项

1.警告

仅限有血液恶性肿瘤治疗经验的医师在可处理紧急情况的医疗机构中使用。治疗前需充分告知患者疗效及风险，并获得知情同意。

2.重要监测

骨髓抑制：治疗前及治疗期间定期监测血常规。

药物相互作用：避免与强效CYP3A/P-gp抑制剂或诱导剂联用(需调整剂量)。

3.用药管理

服药时间：避免食物影响，严格空腹服用。

PTP包装：指导患者从铝箔板中取出后立即服用，防止误吞或吸湿。

(七)治疗效果

伐美妥司他通过抑制EZH1/2甲基转移酶活性，在复发或难治性T细胞淋巴瘤及白血病中显示出抗肿瘤活性，可诱导部分患者达到完全或部分缓解。

(八)药物相互作用

1.强效CYP3A抑制剂(如伊曲康唑)或P-gp抑制剂(如维拉帕米)

抑制CYP3A或P-gp活性，显著升高伐美妥司他血药浓度(Cmax和AUC分别增加2.92倍和4.19倍)，增加骨髓抑制等毒性风险。

2.CYP3A诱导剂(如利福平)

会增强CYP3A活性，显著降低伐美妥司他血药浓度(Cmax和AUC分别降至41.7%和28.6%)，削弱抗肿瘤疗效。建议避免联用，或换用无/弱CYP3A诱导作用的替代药物。

3.P-gp底物药物(如地高辛)

伐美妥司他对P-gp的弱抑制作用可能升高联用药物的血药浓度(如地高辛Cmax和AUC增加30%)，增强其毒性风险。建议密切监测联用药物浓度及临床毒性表现(如心律失常)。

(九)储存条件

室温保存。

【温馨提示】：部分商品说明书更换频繁，请以商品实物为准。