依拉司群是什么药?需要注意什么?

依拉司群(Elacestrant)是一种新型选择性雌激素受体拮抗剂，主要用于治疗特定类型的乳腺癌。该药物于2023年1月27日首次获得美国FDA批准上市，目前已在欧盟、英国等地获批使用。了解这种药物的特性和使用注意事项对确保治疗效果和患者安全至关重要。

依拉司群是什么药?

药物基本信息

依拉司群是一种靶向治疗药物，通过拮抗雌激素受体发挥作用。

药物类别

依拉司群属于选择性雌激素受体降解剂(SERD)，能有效阻断雌激素受体信号通路。这类药物在激素受体阳性乳腺癌治疗中具有重要地位。

研发与上市

由意大利美纳里尼公司开发，2023年获FDA批准上市。目前虽已在部分国家使用，但在中国尚未全面推广。

药理作用机制

依拉司群通过独特的作用机制发挥抗肿瘤效果。

雌激素受体拮抗

药物与雌激素受体结合后，能阻断雌激素的促生长作用。这种机制特别适合激素受体阳性乳腺癌的治疗。

受体降解作用

除拮抗作用外，依拉司群还能促进雌激素受体的降解。这种双重作用增强了抗肿瘤效果。

依拉司群需要注意什么?

血脂监测要求

依拉司群治疗可能引起显著的脂质代谢异常，需要定期监测。

高胆固醇血症

约30%患者会出现胆固醇升高，其中0.9%可能达到3-4级严重程度。治疗前应检测基线水平，并定期复查。

高甘油三酯血症

27%患者可能出现甘油三酯升高，2.2%可能发展为严重高甘油三酯血症。严重升高可能增加胰腺炎风险。

生育相关注意事项

依拉司群对胎儿发育有潜在危害，育龄患者需特别注意。

孕妇禁用

动物研究证实该药可导致胎儿异常，孕妇绝对禁用。用药前需确认妊娠状态。

避孕要求

育龄女性需在治疗期间及停药后1周内采取有效避孕措施。男性患者如有生育能力女性伴侣也需采取避孕措施。

肝功能影响与剂量调整

肝功能状态直接影响药物代谢，需要个体化用药。

Child-Pugh分级指导

严重肝功能损害(Child-Pugh C级)患者禁用；中度损害(B级)需减量至258mg/日；轻度损害(A级)无需调整。

肝酶监测

用药期间需定期检测AST和ALT水平。出现显著升高应考虑减量或停药。

药物相互作用

依拉司群与某些药物联用可能产生不良相互作用。

CYP3A4调节剂

避免与强效或中效CYP3A4诱导剂或抑制剂合用。这类药物会显著改变依拉司群血药浓度。

转运蛋白影响

依拉司群可能抑制P-gp和BCRP转运蛋白，增加相关药物浓度。联用时应监测不良反应。

特殊用药情况处理

漏服或过量等特殊情况需要正确应对。

漏服处理

如漏服超过6小时或发生呕吐，应跳过该剂量，次日正常时间服用下一剂。不应补服双倍剂量。

过量处理

疑似过量应立即就医。目前尚无特异性解毒剂，需对症处理。

药物贮存要求

正确的贮存方式对维持药物稳定性很重要。

温度控制

应在20-25℃下保存，允许短期15-30℃波动。避免极端温度。

避光防潮

需避光保存，使用原包装容器。定期检查包装完整性。